Pagrindinis

Encefalitas

Naujausias šiuolaikinis vaistas „Azilekt“: veiklioji medžiaga, atpalaidavimo forma, indikacijos, vartojimo instrukcijos, pacientų apžvalgos

Naujausias šiuolaikinis vaistas „Azilekt“ yra vaistas, skirtas Parkinsono ligai gydyti, kuris yra selektyvus monoaminooksidazės inhibitorius, kuris tarnauja kaip fermentas, sukeliantis aminogrupių pašalinimą iš molekulių. Vienas iš MAO (monoaminooksidazės) veiksmų yra dopamino, kuris veikia kaip neuromediatorius, sunaikinimas, perduodamas nervinius impulsus iš ląstelės į ląstelę. Dopamino trūkumas kartu su nervinių ląstelių mirtimi išprovokuoja Parkinsono ligos vystymąsi žmonėms. Selektyvusis inhibitorius Azilekt apsaugo monoaminų sunaikinimą naudojant fermentą MAO. Taigi šis elementas sulaiko dopaminą, serotoniną, norepinefriną, triptaminą, feniletilamino ir oktopaminą, todėl padidėja jų koncentracija tarp nervų ir efektorinių ląstelių. Toliau išsamiau kalbėsime apie naujausią „Azilekt“ mediciną.

Vaisto aprašymas

Taigi pateikta priemonė yra vadinama vaistais nuo parkinsonizmo. Jo veiklioji medžiaga yra galingas selektyvus negrįžtamas monoaminooksidazės inhibitorius, kuris prisideda prie tarpląstelinio dopamino kiekio padidėjimo smegenyse..

Eksperimentų metu mokslininkai įrodė padidėjusį šio neurotransmiterio lygį ir papildomą dopaminerginio aktyvumo padidėjimą, kuris prisideda prie vaisto terapinio poveikio. Vaistas gali būti gerai absorbuojamas, o didžiausia jo koncentracija pasiekiama po trisdešimt minučių.

„Azilekt“ yra naujausias šių laikų vaistas, šiandien jis pripažintas vienu geriausių vaistų nuo Parkinsono ligos. Jam būdingas greitas įsisavinimas ir greitas veikimas. Šis įrankis, kaip taisyklė, sunaikinamas kepenyse ir pašalinamas iš žmogaus kūno su šlapimu. Nuo alternatyvių vaistų jis skiriasi dozavimo stabilumu ir, svarbiausia, nesant daug šalutinių poveikių..

Parkinsono liga

TLK-10 Parkinsono ligos kodas yra G20. Tai lėtai besivystanti centrinės nervų sistemos liga, kuriai būdingas lėtas judėjimas, drebulys ramybėje ir sutrikę refleksai. Ligos centre yra smegenų kamieno nervinių ląstelių pažeidimas. Terapija atliekama visą paciento gyvenimą.

Išleidimo forma

Azilekt tabletės gaminamos lizdinėje plokštelėje po dešimt dalių, kartoninėse pakuotėse. Tabletės yra plokščios ir apvalios, baltos spalvos su GIL 1 logotipu ir skiautera vienoje pusėje. Aktyvus aptariamo vaisto komponentas yra rasagilino mezilatas.

Tablečių kompozicija

Vienoje Azilekt tabletėje yra 1,56 miligramų rasagilino mezilato. Pagalbinės medžiagos yra kukurūzai ir želatinizuotas krakmolas, koloidinis silicio dioksidas, taip pat manitolis, talkas ir stearino rūgštis.

farmakologinis poveikis

Veiklioji medžiaga rasagilinas yra labai aktyvus MAO (monoamino oksidazės) atžvilgiu ir padeda padidinti dopamino kiekį, sumažindamas laisvųjų radikalų, būdingų Parkinsono ligai, susidarymą. Be to, šis vaistas turi neuroprotekcinį poveikį, kuris neužkerta kelio biogeninių aminų, gaunamų iš maisto, metabolizmui. Dėl šio poveikio tiramino sukeltas hipertenzinis sindromas nėra sukeliamas. Vaistas yra tinkamas drebuliui gydyti Parkinsono ligą..

Farmakokinetika

Tabletėse esantis aktyvusis komponentas "Azilekt" rasagilinas gana greitai absorbuojamas organizme. Paprastai didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po pusvalandžio. Absoliutus biologinis vaisto prieinamumas po vienkartinio vartojimo yra maždaug trisdešimt šeši procentai. Verta pabrėžti, kad maistas neturi įtakos tam, kad laikas pasiekti aukščiausią rasagilino kiekį kraujyje, tačiau, vartojant riebų maistą, šis skaičius gali sumažėti dvidešimt procentų. Vaisto farmakokinetika yra tiesinė dozių intervale nuo 0,5 iki 2 miligramų. Pririšimas prie kraujo baltymų svyruoja nuo šešiasdešimt iki septyniasdešimt procentų.

Vartojimo indikacijos

Pateiktas medicinos prietaisas yra skirtas žmonių Parkinsono ligai gydyti (pagal TLK-10 G20). Jis gali būti naudojamas monoterapijai, taip pat kaip sudėtinio kurso su Levodopa dalis..

Verta prisiminti, kad neturėtumėte pasirinkti vaistų nuo parkinsonizmo nepasitarę su kvalifikuotais specialistais. Faktas yra tas, kad šio narkotiko poveikis dažniausiai būna labai individualus, todėl jį turėtų skirti tik gydantis gydytojas.

Kontraindikacijos

Remiantis vartojimo instrukcijomis su Azilekt, produktas netinka naudoti terapijoje, jei pacientams būdingos šios ligos ir būklės:

  • Atsižvelgiant į kartu vartojamą vaistą „Petidinas“ ar kitus MAO inhibitorius (verta paminėti, kad intervalas tarp „Azilect“ atšaukimo ir gydymo šiuo vaistu kurso pradžios turėtų būti mažiausiai dvi savaitės)..
  • Esant sunkiam ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui.
  • Kaip dalis bendro simpatomimetikų (nesvarbu, ar tai pseudoefedrinas, ar efedrinas), taip pat kartu su kitais dekongestantais ir su jų turinčiais farmaciniais preparatais. Kontraindikacijos "Azilekt" turi būti griežtai laikomasi.
  • Su feochromocitoma.
  • Vaikystėje ir paauglystėje (iki aštuoniolikos metų).
  • Nėštumas, taip pat žindymo laikotarpis, taip pat yra draudimas vartoti Azilekt, nes dėl prolaktino gamybos slopinimo kyla pieno gamybos slopinimo pavojus..
  • Padidėjęs jautrumas rasagilinui arba vienam iš nagrinėjamo farmacinio agento komponentų.

Ypatingai atsargiai, nesergant kepenų nepakankamumu, skiriamas antiparkinsoninis vaistas, kaip ir kartu vartojant selektyvius inhibitorius (fluoksetiną ir fluvoksaminą), tetraciklinius ir triciklius antidepresantus..

Instrukcija ir naudojimas

Aprašytas farmacinis vaistas pacientams išrašomas per burną po 1 miligramą kartą per parą kartu su Levodopa arba be jo. Vaistas gali būti vartojamas nepriklausomai nuo produktų priėmimo. Vyresnio amžiaus žmonėms dozės koreguoti paprastai nereikia.

Atskirai verta atkreipti dėmesį į pacientus, kenčiančius nuo sutrikusios kepenų funkcijos. Jie turi vengti vartoti rasagiliną, jei diagnozuojamas vidutinis šio organo nepakankamumo laipsnis. Labai atsargiai leidžiama skirti terapiją žmonėms, sergantiems lengvu kepenų nepakankamumu. Tačiau nepaisant to, tokiais atvejais, kai progresuoja ir pasunkėja būklė, gydymą Azilect reikia nedelsiant nutraukti..

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atkreipti dėmesį, kad jiems dozės keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą, gali būti pastebėti pažeidimai: anoreksija, traukuliai, depresija, galvos skausmas, pykinimas ir galvos svaigimas. Tiesą sakant, galima išprovokuoti gana daug galimų neigiamų pasireiškimų, todėl turėtumėte apsvarstyti šį klausimą išsamiau:

  • Nervų sistema gali reaguoti su galvos skausmais, depresija, galvos svaigimu, anoreksija, traukuliais, rečiau - sutrikus smegenų kraujotakai..
  • Virškinimo sistema, kaip taisyklė, reaguoja į sumažėjusį apetitą, dispepsinius simptomus ir pan..
  • Artralgija, artritas ir kaklo skausmas gali būti pastebimi kaulų ir raumenų sistemų darbe..
  • Dermatologinės reakcijos apima vezikulinį bėrimą kartu su kontaktiniu dermatitu, o odos karcinoma gali atsirasti retai..
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos reaguoja į krūtinės anginos atsiradimą. Miokardo infarktas yra labai retas.
  • Kitos nepageidaujamos apraiškos, atsižvelgiant į instrukcijas, yra į gripą panašus sindromas, kartu su karščiavimu, leukopenija, rinitu, bendru silpnumu, konjunktyvitu, ūminiais šlapimo sistemos sutrikimais ir alerginėmis reakcijomis..

Jei Azilekt vartojama kartu su Levodopa, gali atsirasti šie patologiniai simptomai:

  • Nervų sistema kartais reaguoja su diskinezija, raumenų distonija, anoreksija, neįprastais sapnais, ataksija, ypač retu smegenų kraujotakos sutrikimu ir sumišimu..
  • Virškinimo sistema gali reaguoti su vidurių užkietėjimu, vėmimu, pilvo skausmais ar burnos džiūvimu.
  • Kaulų ir raumenų sistemos darbą lydi artralgija, kaklo skausmas ir tendosinovitas.
  • Dermatologinės reakcijos apima bėrimą, ypač retą odos melanomą.
  • Širdies ir kraujagyslių sistemose galima pozityvi hipotenzija. Retai tokiu atveju atsiranda krūtinės angina..
  • Kitas nepageidaujamas poveikis yra atsitiktinis kritimas, svorio kritimas ir alerginės reakcijos..

Iki šiol buvo užregistruoti du pranešimai apie rabdomiolizės atsiradimą ir antidiurezinių hormonų sekrecijos problemas. Abu atvejai buvo vertinami kaip testai po registracijos be placebo kontrolės. Probleminis ryšys tarp šių komplikacijų ir razagilino vartojimo yra sudėtingas.

Perdozavimas

Azilekt preparato perdozavimo simptomatika yra panaši kaip ir per daug neselektyvių MAO inhibitorių. Tokiu atveju pacientams gali pasireikšti arterinė ir laikinoji hipotenzija. Gydytojai, kaip gydymo dalį, naudoja skrandžio plovimą, vartodami aktyvuotos anglies ir simptominę terapiją. Specifinio priešnuodžio nėra.

Specialios instrukcijos

Razagilino rekomenduojama vengti vartoti kartu su fluoksetinu arba fluvoksaminu. Bendra pertrauka tarp vaisto „Fluoksetinas“ nutraukimo ir gydymo „Azilect“ pradžios turėtų būti mažiausiai penkios savaitės. Nuo razagilino atšaukimo iki gydymo fluvoksaminu pradžios turėtų praeiti mažiausiai keturiolika dienų..

Vaisto gamintojams nerekomenduojama vartoti razagilino kartu su dekstrometorfanu ar kartu su simpatomimetikais, pavyzdžiui, tais, kurie yra įtraukti į geriamųjų ir nosies vazokonstrikcinių vaistų ar peršalimo vaistų, kuriuose yra efedrino ar pseudoefedrino, vaistus. Kaip minėta anksčiau, pacientams, kenčiantiems nuo kepenų, „Azilekt“ reikia pradėti gydyti labai atsargiai.

Svarbu, be kita ko, atsižvelgti į tai, kad pagrindinis vaisto rasagilino komponentas dienos metu gali išprovokuoti mieguistumą pacientams, o kartais, ypač vartojant kartu su alternatyviais dopaminerginiais vaistais, netgi įmanoma užmigti atliekant vienokią ar kitokią veiklą..

Atsižvelgiant į tai, pacientus reikia įspėti apie būtinumą elgtis atsargiai vairuojant ar naudojant kitus mechanizmus. Geriausia atsisakyti tokių veiksmų gydymo laikotarpiu.

Pacientų, sergančių Parkinsonu, apžvalgos apie "Azilekt"

Internete galite perskaityti teigiamus komentarus apie narkotiką. Žmonės kalba apie tobulėjimą. Verta paminėti, kad apžvalgas, susijusias su vaisto veiksmingumu, palieka pacientai, priklausantys skirtingoms amžiaus grupėms. Taigi dauguma ataskaitų patvirtina aptariamo vaisto veiksmingumą..

Taip pat yra ir neigiamų komentarų, kuriuose pacientai rašo, kad daugeliu atvejų, ypač pirmaisiais priėmimo mėnesiais, jie pastebėjo įvairių šalutinių reiškinių išsivystymą, kurie vėliau.

Gydytojai, savo ruožtu, tai komentuoja sakydami, kad retas šalutinis poveikis gali būti pagrindinės ligos komplikacija, tokios pasekmės dažnai būna tarp sergančiųjų šia liga ir nesinaudojančiais Azilekt Parkinsono sindromui gydyti. Vartojant šį vaistą, vaisto dozė nedidėja, o nepageidaujamos reakcijos būna rečiau nei gydantis alternatyviais vaistais nuo parkinsonizmo..

Ar galiu vartoti šį vaistą naktį?

Daugelis žmonių yra suinteresuoti klausimu, ar prieš miegą leidžiama naudoti naujausią šiuolaikinį vaistą „Azilekt“. Atsakymas šiuo atveju yra teigiamas. Pagrindinė sąlyga - šį vaistą reikia gerti kiekvieną dieną, geriausia tuo pačiu metu.

Kaina

Azilekt kaina labai priklauso nuo vaistinių tinklo, kuriame ji įgyvendinama, kainų politikos. Paprastai šiandien vidutiniškai tai yra 5,5 tūkst. Rublių už pakuotę. Atsižvelgiant į tai, reikia nepamiršti, kad šis vaistas nėra pigus, o tiksliniam gydymui reikia būti pasirengusiam didelėms išlaidoms. Šis vaistas gaminamas Izraelyje..

„Azilekt“: INN

Aptariamas vaisto tarptautinis pavadinimas (INN) yra vardas Rasagiline (razagilin). Bendrasis veikliosios medžiagos apibrėžimas suteikia esminę informaciją apie vaistus tarptautinėje vaistų rinkoje. Faktas yra tas, kad labai dažnai vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą, išleidžiami skirtingais prekės pavadinimais, tai yra, iš tikrųjų tai yra tas pats vaistas, bet gaminami skirtingų gamintojų. Būtent INN suteikia gydytojams galimybę naršyti daugybę visų rūšių vaistų, šiandien parduodamų visame pasaulyje..

„Azilekt“

Naudojimo instrukcijos:

Kainos internetinėse vaistinėse:

Azilekt - priešparkinsoninis vaistas; B tipo selektyvus negrįžtamas monoaminooksidazės inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Azilekt gaminamas tablečių pavidalu: beveik baltas arba baltas, apvalus, plokščio cilindro pavidalo, su kūgeliu, iš vienos pusės graviruotas „GIL 1“ (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 3 arba 10 lizdinių plokštelių kartoninėje dėžutėje)..

Į 1 tabletės sudėtį įeina:

  • Veiklioji medžiaga: rasagilinas - 1 mg (rasagilino mezilatas - 1,56 mg);
  • Pagalbiniai komponentai: talkas - 4 mg; manitolis - 159,24 mg; koloidinis silicio dioksidas - 1,2 mg; kukurūzų krakmolas - 20 mg; stearino rūgštis - 4 mg; preželatinizuotas kukurūzų krakmolas - 20 mg.

Vartojimo indikacijos

Azilect skiriamas gydant Parkinsono ligą (kaip monoterapiją arba kartu su levodopos vaistais)..

Kontraindikacijos

  • Vidutinio ir sunkaus laipsnio kepenų nepakankamumas (B ir C klasės pagal Child-Pugh skalę);
  • Kombinuotas vartojimas su kitais monoaminooksidazės inhibitoriais (įskaitant vaistus ir maisto priedus, kurių sudėtyje yra hipericum perforatum), petidiną. Intervalas tarp gydymo razagilinu pabaigos ir šių vaistų paskyrimo turėtų būti bent 14 dienų;
  • Amžius iki 18 metų (nėra saugumo profilio);
  • Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Giminaitis (Azilekt skiriamas atsargiai, kai yra šios ligos / būklės):

  • Lengvas kepenų nepakankamumas (A klasė pagal Child-Pugh skalę);
  • Kombinuotas vartojimas su selektyviniais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (įskaitant fluoksetiną, fluvoksaminą), selektyviniais serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriais, tetracikliniais ir tricikliais antidepresantais, stipriais CYP1A2 izofermento inhibitoriais..

Prieš skiriant Azilect nėščioms ir žindančioms moterims, reikia palyginti naudą motinai su galima žala vaisiaus / vaiko sveikatai (dėl būtinų duomenų trūkumo)..

Dozavimas ir vartojimas

Azilekt geriamas per burną, neatsižvelgiant į maistą.

Paros dozė yra 1 tabletė (1 mg). Vaistas vartojamas monoterapijai arba kaip kompleksinio gydymo levodopa dalis.

Nurodyta ilgalaikė terapija.

Šalutiniai poveikiai

Sutrikimai, atsirandantys vartojant Azilect, gali išsivystyti skirtingu dažniu: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100 iki

Azilekt: kainos internetinėse vaistinėse

Azilekt 1 mg tabletė 30 vnt.

Azilekt 1 mg tabletės 100 vnt.

Informacija apie vaistą yra apibendrinta, pateikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai.!

Aukščiausia kūno temperatūra užfiksuota Willie Jones (JAV), kuris buvo paguldytas į ligoninę su 46,5 ° C temperatūra..

Mūsų žarnyne gimsta, gyvena ir miršta milijonai bakterijų. Juos galima pamatyti tik esant dideliam padidinimui, tačiau jei jie būtų susibūrę, jie tilptų įprastame kavos puodelyje.

Per gyvenimą paprastas žmogus pagamina ne mažiau kaip du didelius seilių telkinius.

Operacijos metu mūsų smegenys praleidžia energijos kiekį, lygų 10 vatų lemputei. Taigi, įdomios minties atsiradimo metu virš jūsų galvos esantis lemputės vaizdas nėra taip toli nuo tiesos.

Siekdami išstumti pacientą, gydytojai dažnai eina per toli. Pavyzdžiui, tam tikras Charlesas Jensenas 1954–1994 m. išgyveno daugiau nei 900 neoplazmų pašalinimo operacijų.

Pirmasis vibratorius buvo išrastas XIX a. Jis dirbo prie garų variklio ir buvo skirtas gydyti moterų isteriją..

Kiekvienas asmuo turi ne tik unikalius pirštų atspaudus, bet ir kalbą.

5% pacientų antidepresantas klomipraminas sukelia orgazmą..

Oksfordo universiteto mokslininkai atliko seriją tyrimų, kurių metu jie padarė išvadą, kad vegetarizmas gali pakenkti žmogaus smegenims, nes tai lemia jo masės sumažėjimą. Todėl mokslininkai rekomenduoja visiškai neįtraukti žuvies ir mėsos į savo racioną..

Asmuo, vartojantis antidepresantus, daugeliu atvejų vėl kenčia nuo depresijos. Jei žmogus pats susiduria su depresija, jis turi visas galimybes pamiršti šią būseną amžiams..

Iš pradžių gerai žinomas vaistas „Viagra“ buvo sukurtas arterinei hipertenzijai gydyti.

Žmonės, įpratę reguliariai pusryčiauti, yra daug rečiau nutukę..

Tikėtina, kad kairiarankių gyvenimo trukmė yra trumpesnė nei dešiniarankių.

Net jei žmogaus širdis plaka nedaug, jis vis tiek gali gyventi ilgą laiką, kaip mums parodė norvegų žvejys Janas Revsdalis. Jo „variklis“ sustojo 4 valandoms po to, kai žvejas pasiklydo ir užmigo sniege.

Vaistas nuo kosulio „Terpincode“ yra vienas iš pardavimų lyderių, visai ne dėl savo vaistinių savybių.

Beveik visi vaistai turi nuskausminamųjų. Tarp garsiausių yra Nise gelio pavidalu, kuris padeda kovoti su skausmu ir.

„Azilect“ („Azilect“) naudojimo instrukcijos

Registracijos pažymėjimo savininkas:

Skambučių kontaktai:

Dozavimo forma

reg. Nr.: LSR-003820/08, rugpjūčio 5 d. - neribotas
„Azilekt“

Išleidimo forma, pakuotė ir narkotiko Azilekt sudėtis

Tabletės yra baltos arba beveik baltos, apvalios, cilindro formos, nuožulnios, išgraviruotos „GIL 1“ vienoje tabletės pusėje..

1 skirtukas.
rasagilino mezilatas1,56 mg,
kuris atitinka razagilino turinį1 mg

Pagalbinės medžiagos: manitolis - 159,24 mg, koloidinis silicio dioksidas - 1,2 mg, kukurūzų krakmolas - 20 mg, želatinizuotas kukurūzų krakmolas - 20 mg, stearino rūgštis - 4 mg, talkas - 4 mg..

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartono pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (10) - kartono pakuotės.

farmakologinis poveikis

Antiparkinsoninis vaistas. Azilekt yra selektyvus negrįžtamas B tipo MAO inhibitorius - fermentas, kuris 80% nustato MAO aktyvumą smegenyse ir dopamino metabolizmą. Razagilinas yra 30–80 kartų aktyvesnis, palyginti su B tipo MAO, palyginti su A tipo MAO.

Dėl slopinamojo vaisto poveikio MAO B tipui centrinėje nervų sistemoje padidėja dopamino kiekis, sumažėja toksinių laisvųjų radikalų susidarymas, kurio perteklinis susidarymas stebimas sergant Parkinsono liga. Razagilinas taip pat turi neuroprotekcinį poveikį..

Skirtingai nuo neselektyvių MAO inhibitorių, terapinėmis dozėmis vartojamas vaistas neužblokuoja biogeninių aminų (pvz., Tiramino), gaunamų iš maisto, metabolizmo, todėl nesukelia tiramino sukelto hipertenzinio sindromo („sūrio“ efekto)..

Farmakokinetika

Išgertas razagilinas greitai absorbuojamas, C max kraujo plazmoje pasiekiamas po 0,5 valandos. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas po vienkartinės injekcijos yra apie 36%. Maistas nedaro įtakos rasagilino C max pasiekimo laikui kraujyje, tačiau, vartojant riebų maistą, C max ir AUC sumažėja atitinkamai 60% ir 20%.

Vaisto farmakokinetika yra tiesinė, vartojant 0,5–2 mg dozes.

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi nuo 60% iki 70%.

Razagilinas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse. Biotransformacija vykdoma N-dealkilinant ir (arba) hidroksilinant susidarant pagrindiniam biologiškai neaktyviam metabolitui - 1-aminoindanui, taip pat dviem kitiems metabolitams - 3-hidroksi-N-propargil-1-aminoindanui ir 3-hidroksi-1-aminoindanui. Vaisto metabolizmas vyksta dalyvaujant izofermentui CYP1A2.

Razagilinas pašalinamas daugiausia per inkstus (daugiau kaip 60%) ir mažesniu mastu per žarnyną (daugiau kaip 20%). Mažiau nei 1% suvartotos vaisto dozės pašalinama nepakitusi. T 1/2 yra 0,6–2 h.

Farmakokinetika ypatingais klinikiniais atvejais

Pacientams, sergantiems lengvu ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, rasagilino farmakokinetikos parametrai praktiškai nesikeičia.

Esant lengvam kepenų nepakankamumui, AUC ir C max rodikliai gali padidėti 80% ir 38%, o pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, šie rodikliai siekia atitinkamai daugiau kaip 500% ir 80%..

Indikacijos Azilekt

  • Parkinsono ligos gydymas (monoterapijos ar kombinuoto gydymo levodopos vaistais forma).
Atidarykite kodų sąrašą ICD-10
TLK-10 kodasNurodymas
G20Parkinsono liga
G21Antrinis parkinsonizmas

Dozavimo režimas

Paskirkite 1 mg 1 kartą per dieną tiek monoterapijos, tiek ilgą laiką vartojant levodopą, forma..

Tabletės geriamos per burną, nepriklausomai nuo maisto vartojimo..

Šalutinis poveikis

Iš viso razagilino klinikinių tyrimų programoje dalyvavo 1361 pacientas, tai sudarė 3076,4 paciento metus. Dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo metu 529 pacientai vartojo 1 mg per parą rasagilino, tai buvo 212 paciento metai, o 539 pacientai vartojo placebą, tai sudarė 213 paciento metus..

Žemiau pateiktas sąrašas apibūdina nepageidaujamas reakcijas, apie kurias pranešta padažnėjus placebu kontroliuojamų tyrimų metu pacientams, vartojantiems razagilino 1 mg per parą dozę (razagilino grupė n = 149, placebo grupė n = 151)..

Nepageidaujamos reakcijos, kai skirtumas, palyginti su placebo grupe, yra didesnis nei 2%, paryškintos kursyvu..

Nepageidaujamų reakcijų dažnis nurodomas skliausteliuose (% pacientų): rasagilinas / placebas.

Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto pagal šį dažnį: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (nuo ≥1 / 100 iki infekcinių ir parazitinių ligų: dažnai - gripas (4,7% / 0,7%).

Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (įskaitant cistas ir polipus): dažnai - odos vėžys (1,3% / 0,7%).

Nuo hemopoetinės sistemos: dažnai - leukopenija (1,3% / 0%).

Nuo imuninės sistemos: dažnai - alerginės reakcijos (1,3% / 0,7%).

Iš metabolizmo ir mitybos pusės: retai - apetito praradimas (0,7% / 0%).

Psichikos sutrikimai: dažnai - depresija (5,4% / 2%), haliucinacijos (1,3% / 0,7%).

Iš nervų sistemos: labai dažnai - galvos skausmas (4,1% / 11,9%); retai - smegenų kraujagyslių sistemos pažeidimas (0,7% / 0%).

Regėjimo organo pusės: dažnai - konjunktyvitas (2,7% / 0,7%).

Dėl klausos organų ir labirintų sutrikimų: dažnai - galvos sukimasis (2,7% / 1,3%).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - krūtinės angina (1,3% / 0%); retai - miokardo infarktas (0,7% / 0%).

Iš virškinimo sistemos: pilvo pūtimas (1,3% / 0%).

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - rinitas (3,4% / 0,7%).

Odos ir poodinių audinių dalis: dažnai - dermatitas (2% / 0%); nedažnai - vezikulinis ir pūslinis išbėrimas (0,7% / 0%).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - raumenų ir kaulų skausmas (6,7% / 2,6%), kaklo skausmas (2,7% / 0%), artritas (1,3% / 0,7%).

Iš šlapimo sistemos: dažnai - šlapinimasis (1,3% / 0,7%).

Kita: dažnai - karščiavimas (2,7% / 1,3%), bendras negalavimas (2% / 0%).

Kai jis naudojamas kaip papildoma terapija

Žemiau esančiame sąraše yra nepageidaujamų reakcijų, apie kurias pranešta padažnėjus placebu kontroliuojamų tyrimų metu pacientams, vartojantiems razagilino 1 mg per parą dozę (razagilino grupė n = 380, placebo grupė n = 388). Nepageidaujamų reakcijų dažnis nurodomas skliausteliuose (% pacientų): rasagilinas / placebas.

Nepageidaujamos reakcijos, kai skirtumas, palyginti su placebo grupe, yra didesnis nei 2%, paryškintos kursyvu..

Nepageidaujamų reakcijų dažnis nurodomas skliausteliuose (% pacientų): rasagilinas / placebas.

Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto pagal šį dažnį: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (nuo ≥1 / 100 iki gerybinių, piktybinių ir nepatikslintų navikų (įskaitant cistas ir polipus)): retai - odos melanoma (0,5% / 0,3%)..

Iš metabolizmo ir mitybos pusės: dažnai - apetito praradimas (2,4% / 0,8%).

Psichikos sutrikimai: dažnai - haliucinacijos (2,9% / 2,1%), košmarai (2,1% / 0,8%); nedažnai - sumišimas (0,8% / 0,5%).

Iš nervų sistemos: labai dažnai - diskinezija (10,5% / 6,2%), dažnai - distonija (2,4% / 0,8%), riešo kanalo sindromas (1,3% / 0%), disbalansas (1,6% / 0,3%); nedažnai - smegenų kraujagyslių sutrikimas (0,5% / 0,3%).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: nedažnai - krūtinės angina (0,5% / 0%); dažnai - ortostatinė hipotenzija (3,9% / 0,8%).

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas (4,2% / 1,3%), vidurių užkietėjimas (4,2% / 2,1%), pykinimas ir vėmimas (8,4% / 6,2%), burnos džiūvimas (3,4% / 1,8%)..

Odos ir poodinio audinio dalis: dažnai išbėrimas (1,1% / 0,3%).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - artralgija (2,4% / 2,1%), kaklo skausmas (1,3% / 0,5%).

Kita: dažnai - svorio netekimas (4,5% / 1,5%), kritimas (4,7% / 3,4%).

Sergant Parkinsono liga atsiranda haliucinacijos ir sumišimas. Remiantis registracijos patirtimi, šie simptomai buvo pastebėti Parkinsono liga sergantiems pacientams, kuriems buvo skiriama razagilino.

Sunkios nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios tuo pat metu vartojant SSRI, SSRI, triciklius / tetraciklinius antidepresantus ir MAO inhibitorius, yra gerai žinomos. Poregistraciniu laikotarpiu pacientams, kartu vartojantiems antidepresantus / SSRI ir razagiliną, pasireiškė serotonino sindromo, pasireiškiančio sujaudinimu, sumišimu, nelankstumu, karščiavimu ir mioklonija, atvejai..

Klinikinių razagilino tyrimų metu neleidžiama jo vartoti kartu su fluoksetinu ar fluvoksaminu. Tačiau nurodytomis dozėmis buvo leidžiami šie antidepresantai: amitriptilinas ne daugiau kaip 50 mg per parą, trazodonas ne daugiau kaip 100 mg per parą, citalopramas ne daugiau kaip 20 mg per parą, sertralinas ne daugiau kaip 100 mg per parą ir paroksetinas ne daugiau kaip 30 mg per parą. Klinikinių tyrimų programoje, kurioje razagilinas buvo vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais (115 pacientų) ir SSRI / SSRI (141 pacientas), serotonino sindromo atvejų nepastebėta..

Po registracijos vartojant rasagiliną, pacientams, vartojantiems nenustatytą maisto produktų, kuriuose gausu tiramino, kiekį, padidėjo kraujospūdis, įskaitant retus hipertenzinių krizių atvejus..

Yra žinomi vaistų sąveikos atvejai, kai kartu vartojami MAO inhibitoriai su simpatomimetiniais vaistais.

Poregistraciniu laikotarpiu buvo pranešta apie padidėjusį kraujospūdį pacientui, kuris vartojo oftalmologinį vazokonstriktorių tetrahidrozoliną ir tuo pat metu buvo gydomas razagilinu..

Impulsyvus asmenybės sutrikimas

Buvo pranešta apie padidėjusį libido, hiperseksualumą, azartinius žaidimus, kompulsinį poreikį pirkti ar įsigyti, persivalgymą ir kompulsinį persivalgymą pacientams, kurie gydomi dopamino receptorių agonistais ir (arba) kitais dopaminomimetikais. Panašus impulsyvaus asmenybės sutrikimo pobūdis buvo stebimas ir po registracijos pacientams, vartojantiems razagiliną. Jam buvo būdingas kompulsyvus ir impulsyvus elgesys, obsesinės idėjos.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas rasagilinui ar bet kuriam vaisto komponentui;
  • kartu su kitais MAO inhibitoriais (įskaitant vaistus ir maisto priedus, kuriuose yra perforuotų jonažolių), petidiną. Tarpas tarp razagilino atšaukimo ir gydymo šiais vaistais pradžios turėtų būti bent 14 dienų;
  • vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų nepakankamumas (B ir C klasės pagal Child-Pugh);
  • vaikai ir paaugliai iki 18 metų (duomenų apie veiksmingumą ir saugumą nėra).
  • lengvas kepenų nepakankamumas (A klasė pagal Child-Pugh skalę);
  • tuo pačiu metu vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) (įskaitant fluoksetiną, fluvoksaminą), selektyvius serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), triciklius ir tetraciklinius antidepresantus, stiprius CYP1 izofermento inhibitorius..

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie razagilino vartojimą nėščioms moterims nėra. Tyrimų su gyvūnais rezultatai nenurodo tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio nėštumui, embriono ir vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir postnataliniam vystymuisi. Jei nėščioms moterims reikia vartoti rasagiliną, būtina susieti numatomą naudą motinai ir pavojų vaisiui..

Remiantis eksperimento duomenimis, razagilinas slopina prolaktino sekreciją ir todėl gali slopinti laktaciją. Nėra informacijos apie razagilino įsiskverbimą į motinos pieną. Jei žindymo metu reikia vartoti razagiliną, reikia susieti numatomą naudą motinai ir kūdikiui..

Naudojimas esant sutrikusioms kepenų funkcijai

Vartoti esant sutrikusiai inkstų funkcijai

Naudoti vaikams

Specialios instrukcijos

Reikėtų vengti tuo pačiu metu vartoti vaistą Azilekt ir fluoksetiną ar fluvoksaminą. Tarp fluoksetino vartojimo nutraukimo ir gydymo Azilekt pradžios turėtų būti 5 savaitės, o nuo narkotikų Azilekt vartojimo nutraukimo iki fluoksetino ar fluvoksamino vartojimo pradžios - 14 dienų..

Gauta pranešimų apie impulsyvaus asmenybės sutrikimo atvejus pacientams, gydytiems dopamino receptorių agonistais ir (arba) kitais dopamino mimetikais. Tie patys sutrikimai buvo pastebėti ir po registracijos laikotarpiu pacientams, vartojantiems vaistą Azilekt. Būtina stebėti pacientus, atsižvelgiant į impulsyvaus asmenybės sutrikimo galimybę. Pacientai ir globėjai turėtų būti informuojami apie galimybę Azilekt vartojantiems pacientams atsirasti elgesio sutrikimų, įskaitant kompulsyvų elgesį, obsesijas, priklausomybę nuo lošimo, padidėjusį libido, hiperseksualumą, impulsyvų elgesį ir kompulsyvius poreikius pirkti ar įsigyti.

Nerekomenduojama tuo pačiu metu vartoti vaistą Azilekt su dekstrometorfanu, kartu su simpatomimetikais ar sudėtiniais peršalimo vaistais, skirtais peroraliai ar per nosį, kurių sudėtyje yra efedrino ar pseudoefedrino..

Yra duomenų, kad Parkinsono liga, o ne kokių nors vaistų vartojimas, įskaitant. Azilekt yra odos vėžio, ypač melanomos, išsivystymo rizikos veiksnys. Esant bet kokiems odos patologiniams pokyčiams, būtina perspėti pacientą apie būtinybę pasitarti su gydytoju.

Reikia nepamiršti, kad tokie simptomai kaip haliucinacijos ir sumišimas, atsirandantys gydymo Azilekt metu, gali būti laikomi ir Parkinsono ligos pasireiškimu, ir kaip nepageidaujamos vaisto Azilekt reakcijos..

Pacientams, sergantiems lengvu kepenų nepakankamumu, Azilekt reikia vartoti atsargiai. Nerekomenduojama vartoti vaisto Azilekt pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcija. Jei kepenų nepakankamumas keičiasi nuo lengvo iki vidutinio sunkumo, reikia nutraukti vaisto Azilekt vartojimą..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Rasagilino įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus tyrimas nebuvo atliktas. Tačiau, atsižvelgiant į galimą centrinės nervų sistemos šalutinį poveikį, gydymo Azilekt metu pacientus reikia informuoti apie tai, kad reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, kol bus patikrinta. kad vaistas nedaro neigiamos įtakos.

Perdozavimas

Vaisto Azilekt perdozavimo simptomai yra panašūs į tuos, kurie sukelia neselektyvių MAO inhibitorių perdozavimą (įskaitant arterinę hipertenziją, laikiną hipotenziją)..

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuotos anglies vartojimas, simptominis gydymas. Specifinio priešnuodžio nėra.

Vaistų sąveika

Vienu metu vartojamas razagilinas su kitais MAO inhibitoriais, įskaitant su vaistais ir maisto priedais, kuriuose yra perforuotų jonažolių, draudžiama, nes dėl neselektyvaus MAO slopinimo yra rizika išsivystyti sunkiai hipertenzinei krizei.

Gauta pranešimų apie sunkias nepageidaujamas reakcijas, kai kartu vartojamas petidinas ir MAO inhibitoriai, įskaitant selektyvieji MAO-B inhibitoriai. Draudžiama tuo pačiu metu vartoti rasagiliną ir petidiną.

Buvo pranešta apie MAO inhibitorių ir simpatomimetinių vaistų sąveiką kartu juos vartojant. Dėl razagilino savybės slopinti MAO, tuo pačiu metu vartojamas razagilinas kartu su simpatomimetikais, tokiais kaip dekongestantai ar kompleksiniai vaistai nuo peršalimo, skirti vartoti per burną ar nosį, turintys efedriną ar pseudoefedriną..

Buvo pranešta apie dekstrometorfano ir neselektyvių MAO inhibitorių sąveiką juos vartojant kartu. Dėl razagilino savybės slopinti MAO, nerekomenduojama tuo pačiu metu vartoti razagilino kartu su dekstrometorfanu ir jo turinčiais vaistais..

Reikėtų vengti tuo pačiu metu vartoti razagiliną su fluoksetinu ar fluvoksaminu. Tarpas tarp razagilino atšaukimo ir gydymo šiais vaistais pradžios turėtų būti bent 14 dienų. Nutraukus gydymą fluoksetinu ar fluvoksaminu (ilgas pusinės eliminacijos laikas) ir pradėjus gydymą rasagilinu, turėtų praeiti mažiausiai 5 savaitės..

Informacija apie SSRI / SSRI ir razagilino vartojimą klinikiniuose tyrimuose pateikiama skyriuje „Šalutinis poveikis“..

Gauta pranešimų apie sunkias nepageidaujamas reakcijas, kai kartu su MAO inhibitoriais vartojami SSRI, SSRI, tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai..

Dėl to, kad rasagilinas slopina MAO, reikia atsargiai jį vartoti kartu su SSRI, SSRI, tricikliais ir tetracikliais antidepresantais..

Parkinsono liga sergantiems pacientams, kurie ilgą laiką buvo gydomi levodopa, kaip papildomas gydymas, levodopa neturėjo reikšmingos įtakos razagilino klirensui..

In vitro tyrimai parodė, kad pagrindinis fermentas, dalyvaujantis rasagilino metabolizme, yra CYP1A2 izofermentas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir razagiliną, pastarojo AUC padidėja 83%..

Vienu metu vartojami razagilinas ir teofilinas (CYP1A2 izofermento substratas) nepaveikė nė vieno iš jų farmakokinetikos. Taigi, stiprūs CYP1A2 izofermento inhibitoriai gali pakeisti rasagilino koncentraciją plazmoje ir juos reikia vartoti atsargiai tuo pačiu metu..

Yra rizika, kad rūkantiems pacientams indukuojant CYP1A2 izofermentą, rasagilino koncentracija kraujo plazmoje gali sumažėti..

In vitro tyrimai parodė, kad razagilinas, kurio koncentracija 1 μg / ml (tai atitinka koncentraciją, viršijančią 160 kartų didesnę už vidutinę Cmax (5,9–8,5 ng / ml), pakartotinai suleidus 1 mg razagilino pacientams, sergantiems Parkinsono liga), neslopina izofermentų CYP1A2, CYP2A6., CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP4A. Tai rodo, kad terapinė rasagilino koncentracija greičiausiai neveikia kliniškai reikšmingo šių izofermentų substratų poveikio..

Kartu vartojant entakaponą su razagilinu, pastarojo klirensas padidėjo 28%..

Klinikiniai tiramino ir rasagilino sąveikos tyrimai su savanoriais ir pacientais, sergančiais Parkinsono liga (0,5–1 mg per parą rasagilino arba placebo kaip papildoma levodopos terapija 6 mėnesius, neribojant tiramino vartojimo) parodė, kad rasagilinas ir tiraminas sąveikos neturi. ir rasagilinas gali būti saugiai vartojamas neribojant tiramino kiekio maiste.

Vaisto Azilekt laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje..

„Azilekt“

Naudojimo instrukcijos

farmakologinis poveikis

Azilektas reiškia vaistus, kurie slopina monoamino oksidazę. Pastebėtas padidėjęs veikliosios medžiagos sąveikos su MAO-B nei su MAO-A veiksmingumas. Įrankis 14 kartų geriau reaguoja su MAO-B. Jis laikomas vienu galingiausių neselektyvių B tipo monoaminooksidazės inhibitorių ir priklauso antrosios kartos panašiems gaminiams. Taigi, gali smarkiai padidėti tarpląstelinės medžiagos dopamino kiekis smegenyse. Dirbtinis dopaminerginio aktyvumo padidėjimas prisideda prie motorinių disfunkcijų gydymo. Vaistas greitai absorbuojamas, per pusvalandį kraujo plazmoje pasiekiama maksimali tūrio koncentracija. Po vienkartinės dozės aktyviojo komponento biologinis prieinamumas yra 36%. Tuo pačiu metu vartojamas maistas praktiškai neturi įtakos šiems rodikliams, išskyrus maisto produktus, kuriuose yra daug riebalų. Todėl įrankį galima naudoti laikantis bet kurios dietos (išskyrus LCHF) arba nesuvaldant suvartoto maisto. Pagrindinis organas, kuris apdoroja aktyvųjį Azilect komponentą, yra kepenys. Metabolizmas gali būti atliekamas keliais biocheminiais būdais, susidarant daugybei metabolitų. Specifinis kepenų fermentas dalyvauja bet kurioje rasagilino skilimo reakcijoje. Galiausiai vaistas pašalinamas gliukurono rūgšties ir kitų metabolitų konjugatorių pavidalu. 62,6% veikliosios medžiagos išsiskiria su šlapimu, 21,8% sunaudojama virškinimo sistemoje. Beveik visiškai, viena dozė išsiskiria per 38 dienas, ir tik 1% panaudoto vaisto išsiskiria su šlapimu originalios formos pavidalu..

Struktūra

Aktyvusis komponentas yra rasagilino mezilatas. Vienoje tabletėje yra 1 mg veikliosios medžiagos. Pagalbiniai komponentai yra krakmolas, stearino rūgštis, talkas ir E421 (manitolis, turi dehidrataciją).

Išleidimo forma

Tabletės, supakuotos į lizdines plokšteles. Lizdinės plokštelės užpildomos kartoninėse dėžutėse. Parduodama pakuotė po 100, 30 ir 10 tablečių..

Vartojimo indikacijos

Naudojimo instrukcijose pateikiama informacija apie vaisto vartojimą pirminės Parkinsono ligos gydymui (10-oje revizijoje pateiktoje tarptautinėje ligų klasifikacijoje - G20)..

Neigiamos reakcijos

Vaistas gali sukelti nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų. Tyrimo su kontroline grupe metu buvo aprašyti simptomai, kurie buvo nustatyti pacientams, kurių dažnis buvo didesnis, vartojant standartinę dozę (1 tabletė per dieną). Vaistas gali būti naudojamas tiek monoterapijos kursu, tiek adjuvanto terapija su kitomis medicinos priemonėmis. Taikant monoterapiją, subjekto atsparumas infekcijoms gali sumažėti, kartais tiriamieji skundėsi alergijos simptomais, galvos svaigimu ir sumažėjusiu apetitu. Taip pat gali išsivystyti odos karcinoma, leukopenija, depresija, haliucinacijos, migrena, krūtinės angina ir rinitas. Virškinimo srityje tiriamieji skundėsi nusivylimu ir vidurių pūtimu. Taip pat atsirado dermatitas, raumenų ir kaulų skausmas, padažnėjęs šlapinimasis, karščiavimas, padidėjęs nuovargis. Adjuvantinis gydymas Azilekt gali sukelti odos melanomą, haliucinacijas ir patologinius sapnus, apetito praradimą, diskineziją, distoniją. Azilekt kartu su kitomis priemonėmis gali išprovokuoti krūtinės angina, rinitą, ortostatinę hipotenziją, pilvo skausmą, vidurių užkietėjimą, pykinimą, vėmimą, burnos džiūvimą, bėrimą, artralgiją ir kaklo skausmą. Pacientai patiria staigų svorio sumažėjimą. Taip pat žinomi intoksikacijos serotoninu vystymosi atvejai..

Perteklinė dozė

Mokslininkai ištyrė perteklinį 3–100 mg per parą dozių kiekį. Pagrindiniai simptomai: disforija, intoksikacija serotonino, hipertenzinė krizė. Perdozavimas susijęs su reikšmingu MAO-B sumažėjimu. Buvo atlikti tyrimai, kurių metu savanoriai vartojo 20 mg per dieną, taip pat buvo grupė, kuri 10 dienų vartojo 10 mg per dieną. Reakcijos pasireiškė iš širdies ir kraujagyslių (įskaitant arterinę hipertenziją, laikiną hipotenziją). Pagrindiniai simptomai išnyko nutraukus vaisto vartojimą. Verta paminėti, kad simptomai yra panašūs į įprastas reakcijas į per didelę neselektyvių monoaminooksidazės inhibitorių dozę. Specifiniai priešnuodžiai vaistui Azilekt nėra sukurti. Viršijus dozę, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į specialistą, kuris atliks simptominę terapiją ir paskirs palaikomąjį kursą..

Kontraindikacijos

Naudojimo instrukcijose aprašoma daugybė kontraindikacijų. Azilect vartoti draudžiama, jei kyla alergija bet kuriam vaisto komponentui. Tokiu atveju nebūtina derinti įvairių MAO inhibitorių kursų, įskaitant jonažolės, perforuoto ir petidino augalų ekstraktus. Tarp kursų turėtų praeiti mažiausiai dvi savaitės, o vėliau gydymą turėtų lydėti reguliari medicininė priežiūra. Ūmus inkstų nepakankamumas taip pat laikomas atsisakymo skirti terapiją priežastimi..

Saugojimo ypatybės

Laikyti tamsioje ir sausoje vietoje. Optimali laikymo temperatūra yra 25 laipsniai Celsijaus.

Naudojimo ypatybės

Maksimalų aktyviųjų komponentų efektyvumą galima pasiekti tiek monoterapija, tiek adjuvanto terapija, naudojant levodopą. Levodopos atveju būtina pakeisti galutinę dozę.

Naudoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Duomenų apie vaisto poveikį vaisiaus vystymuisi nėra. Bandymai su gyvūnais patvirtino, kad nėra objektyvios priežasties manyti, kad neigiamas poveikis vaisiaus formavimuisi ir pogimdyminiam laikotarpiui yra. Vaistas gali būti skiriamas nėščioms moterims, tačiau labai atsargiai. Yra informacijos, kad razagilinas gali dalyvauti slopinant motinos pieną. Nepageidautina skirti vaistą žindymo metu.

Alkoholio suderinamumas

Duomenų, patvirtinančių alkoholio poveikį aktyviųjų medžiagų absorbcijai, nėra, tačiau verta paminėti, kad alkoholis nepageidautinas atliekant bet kokią terapiją..

Vaistų suderinamumas

Nenaudokite Azilect ir kitų vaistų, kurie slopina monoamino oksidazę tuo pačiu metu. Tai taip pat taikoma medicinos produktams, kurie yra sukurti ant augalinių medžiagų. Tokiu atveju yra hipertenzinės krizės išsivystymo rizika. Taip pat pavojingą šalutinį poveikį gali sukelti vaisto ir petidino vartojimas. Be to, gali reaguoti MAO inhibitoriai kartu su simpatomimetikais. Kartu vartojant ir papildant vaisto, dekstromotorfano, taip pat fluoksetino ir fluvoksamino kursus, gali atsirasti nepageidaujamų sąlygų. Tokiu atveju tarp kursų turėtų būti padaryta reikšminga pertrauka. Pavyzdžiui, prieš pradėdami vartoti fluoksetiną, turite padaryti mažiausiai dviejų savaičių pertrauką, o nutraukę fluoksetino vartojimą - padaryti 5 savaičių pertrauką..

Specialios instrukcijos

Vyresnio amžiaus pacientams nereikia keisti instrukcijose aprašytos dozės. Be to, jei pacientas turi inkstų patologijų, nereikia keisti nustatyto vaisto vartojimo būdo. Pacientai, sergantys vidutinio laipsnio kepenų nepakankamumu, negalės skirti Azilect kurso. Tiems, kurie nuo šios ligos kenčia silpnai, produktas gali būti vartojamas, tačiau jo metu būtina būti prižiūrint gydytojui. Jei terapijos metu kepenys pradeda blogėti, tada būtina nutraukti vaisto vartojimą. Nėra išsamių duomenų apie vaisto poveikį vaikų organizmui. Todėl vaistas nenaudojamas aprašytai pacientų amžiaus kategorijai.

„Azilekt“

  • Tinkamumo laikas: iki 2021 01 01
  • Tinkamumo laikas: iki 2014-01-01
  • Galiojimo laikas: iki 2016 11 01
  • Tinkamumo laikas: iki 2020-01-01

„Azilekt“ naudojimo instrukcijos

Pirkdami šį produktą

Lotyniškas vardas

Išleidimo forma

Struktūra

Tabletės1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
rasagilino mezilatas1,56 mg
(atitinka 1 mg razagilino bazės)
pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas - 20 mg; preželatinizuotas kukurūzų krakmolas - 20 mg; manitolis - 159,24 mg; koloidinis silicio dioksidas - 1,2 mg; stearino rūgštis - 4 mg; talko milteliai - 4 mg

Pakuotė

10.30 ir 100 vnt pakuotėje.

farmakologinis poveikis

Farmakologinis poveikis - slopina MAO-B, antiparkinsoninį.

Razagilinas yra selektyvus negrįžtamas B tipo MAO inhibitorius, fermentas, kuris 80% nustato MAO aktyvumą smegenyse ir dopamino metabolizmą. Razagilinas yra 30–80 kartų aktyvesnis prieš MAO-B, palyginti su kitu šio fermento tipu, MAO-A..

Dėl slopinamojo vaisto poveikio MAO-B centrinėje nervų sistemoje pakyla dopamino lygis, sumažėja toksinių laisvųjų radikalų susidarymas, kurio perteklinis susidarymas pastebimas pacientams, sergantiems Parkinsono liga. Razagilinas taip pat turi neuroprotekcinį poveikį..

Skirtingai nuo neselektyvių MAO inhibitorių, terapinėmis dozėmis vartojamas vaistas neužblokuoja biogeninių aminų (pvz., Tiramino), gaunamų iš maisto, metabolizmo, todėl nesukelia tiramino sukelto hipertenzinio sindromo („sūrio efektas“)..

Indikacijos

Monoterapija ar kombinuotas gydymas Parkinsono liga (kartu su vaistais nuo levodopos).

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas rasagilinui ar bet kuriam vaisto komponentui;

kartu su kitais MAO inhibitoriais (įskaitant vaistus ir maisto priedus, kuriuose yra perforuotų jonažolių), petidiną. Tarpas tarp razagilino atšaukimo ir gydymo šiais vaistais pradžios turėtų būti bent 14 dienų;

vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų nepakankamumas (B ir C klasės pagal Child-Pugh skalę);

vaikai iki 18 metų (duomenų apie veiksmingumą ir saugumą nėra).

Atsargiai: lengvas kepenų nepakankamumas (A klasė pagal Child-Pugh skalę); kartu su SSRI (įskaitant fluoksetiną, fluvoksaminą), SSRI, tricikliais ir tetracikliniais antidepresantais, stipriais CYP1A2 izofermento inhibitoriais.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, nepriklausomai nuo vartojamo maisto, vartojant 1 mg dozę 1 kartą per dieną, tiek monoterapijos, tiek kartu su levodopa dozėmis..

Senyvų pacientų dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla

Razagilino negalima vartoti pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų nepakankamumu.

Pacientams, sergantiems lengvu kepenų nepakankamumu, rasagiliną reikia vartoti atsargiai. Jei gydymo razagilinu metu pastebimas vidutinio laipsnio kepenų nepakankamumo progresavimas, šio vaisto vartojimą reikia nutraukti..

Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu

Dozės koreguoti nereikia.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie razagilino vartojimą nėščioms moterims nėra. Tyrimų su gyvūnais rezultatai nenurodo tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio nėštumui, embriono ir vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir postnataliniam vystymuisi. Jei nėščioms moterims reikia vartoti rasagiliną, būtina susieti numatomą naudą motinai ir pavojų vaisiui..

Remiantis eksperimento duomenimis, razagilinas slopina prolaktino sekreciją ir todėl gali slopinti laktaciją. Nėra informacijos apie rasagilino įsiskverbimą į motinos pieną..

Jei žindymo metu reikia vartoti razagiliną, reikia susieti numatomą naudą motinai ir kūdikiui..

Šalutiniai poveikiai

Šiame sąraše aprašomos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pastebėta padažnėjus placebu kontroliuojamų tyrimų metu pacientams, vartojantiems 1 mg per parą rasagilino (razagilino grupė - n = 149, placebo grupė - n = 151)..

Nepageidaujamos reakcijos, kai skirtumas, palyginti su placebo grupe, yra didesnis nei 2%, paryškintos kursyvu. Razagilino / placebo dažnis nurodomas skliaustuose kaip nepageidaujamų reakcijų dažnis (% pacientų)..

Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto tokiu dažniu: labai dažnai - ne mažiau kaip 10%; dažnai - ne mažiau kaip 1%, bet mažiau kaip 10%; retai - ne mažiau kaip 0,1%, bet mažiau kaip 1%; retai - ne mažiau kaip 0,01%, bet mažiau kaip 0,1%; labai retai - mažiau nei 0,01 proc..

Infekcijos, užkratai: dažnai - gripas (4,7 / 0,7%).

Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (įskaitant cistas ir polipus): dažnai - odos vėžys (1,3 / 0,7%).

Kraujo ir limfinės sistemos dalis: dažnai - leukopenija (1,3 / 0%).

Nuo imuninės sistemos: dažnai - alergija (1,3 / 0,7%).

Iš metabolizmo ir mitybos pusės: nedažnai - apetito praradimas (0,7 / 0%).

Psichikos sutrikimai: dažnai - depresija (5,4 / 2%), haliucinacijos (1,3 / 0,7%)..

Iš nervų sistemos: labai dažnai - galvos skausmas (14,1 / 11,9%); retai - smegenų kraujagyslių sistemos sutrikimas (0,7 / 0%).

Regėjimo organo pusės: dažnai - konjunktyvitas (2,7 / 0,7%).

Iš klausos ir pusiausvyros organų pusės: dažnai - galvos sukimasis (2,7 / 1,3%).

Iš širdies pusės: dažnai - krūtinės angina (1,3 / 0%); retai - miokardo infarktas (0,7 / 0%).

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: dažnai - rinitas (3,4 / 0,7%).

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo pūtimas (1,3 / 0%).

Odos ir poodinių audinių dalis: dažnai - dermatitas (2/0%); nedažnai - vezikulinis-buliozinis išbėrimas (0,7 / 0%).

Raumenų ir kaulų bei jungiamojo audinio pusės: dažnai - raumenų ir kaulų skausmas (6,7 / 2,6%), kaklo skausmas (2,7 / 0%), artritas (1,3 / 0,7%)..

Iš inkstų ir šlapimo takų: dažnai - šlapinimasis (1,3 / 0,7%).

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - karščiavimas (2,7 / 1,3%), bendras negalavimas (2/0%)..

Kai jis naudojamas kaip papildoma terapija

Į šį sąrašą įtrauktos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias buvo pranešta padažnėjus placebu kontroliuojamų tyrimų metu pacientams, vartojantiems 1 mg rasagilino per parą (razagilino grupė n = 380, placebo grupė n = 388). Razagilino / placebo dažnis nurodomas skliaustuose kaip nepageidaujamų reakcijų dažnis (% pacientų)..

Nepageidaujamos reakcijos pasiskirsto tokiu dažniu: labai dažnai - ne mažiau kaip 10%; dažnai - ne mažiau kaip 1%, bet mažiau kaip 10%; retai - ne mažiau kaip 0,1%, bet mažiau kaip 1%; retai - ne mažiau kaip 0,01%, bet mažiau kaip 0,1%; labai retai - mažiau nei 0,01 proc..

Gerybiniai, piktybiniai ir nepatikslinti navikai (įskaitant cistas ir polipus): retai - odos melanoma (0,5 / 0,3%).

Iš metabolizmo ir mitybos pusės: dažnai - apetito praradimas (2,4 / 0,8%).

Psichikos sutrikimai: dažnai - haliucinacijos (2,9 / 2,1%), sutrikę sapnai (2,1 / 0,8%); nedažnai - sumišimas (0,8 / 0,5%).

Iš nervų sistemos: labai dažnai - diskinezija (10,5 / 6,2%); dažnai - distonija (2,4 / 0,8%), riešo kanalo sindromas (1,3 / 0%), disbalansas (1,6 / 0,3%); nedažnai - smegenų kraujotakos sutrikimas (0,5 / 0,3%).

Iš širdies pusės: nedažnai - krūtinės angina (0,5 / 0%).

Iš kraujagyslių: dažnai - ortostatinė hipotenzija (3,9 / 0,8%).

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas (4,2 / 1,3%), vidurių užkietėjimas (4,2 / 2,1%), pykinimas ir vėmimas (8,4 / 6,2%), burnos džiūvimas (3,4 / 1,8%).

Odos ir poodinių audinių dalis: dažnai - išbėrimas (1,1 / 0,3%).

Raumenų ir kaulų bei jungiamojo audinio pusės: dažnai - artralgija (2,4 / 2,1%), kaklo skausmas (1,3 / 0,5%).

Tyrimų rezultatai: dažnai - svorio metimas (4,5 / 1,5%).

Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos: dažnai - kritimai (4,7 / 3,4%).

Sergant Parkinsono liga atsiranda haliucinacijos ir sumišimas. Remiantis registracijos patirtimi, šie simptomai buvo pastebėti Parkinsono liga sergantiems pacientams, kuriems buvo skiriama razagilino.

Sunkios nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios tuo pat metu vartojant SSRI, SSRI, triciklius / tetraciklinius antidepresantus ir MAO inhibitorius, yra gerai žinomos. Poregistraciniu laikotarpiu pacientams, kurie kartu vartojo antidepresantus / SSRI ir razagiliną, pasireiškė serotonino sindromo, pasireiškiančio sujaudinimu, sumišimu, nelankstumu, karščiavimu ir mioklonija, atvejai..

Klinikinių razagilino tyrimų metu neleidžiama jo vartoti kartu su fluoksetinu ar fluvoksaminu. Tačiau nurodytomis dozėmis buvo leidžiami šie antidepresantai: amitriptilinas - ne daugiau kaip 50 mg / dieną, trazodonas - ne daugiau kaip 100 mg / per dieną, citalopramas - ne daugiau kaip 20 mg / parą, sertralinas - ne daugiau kaip 100 mg / parą ir paroksetinas - ne daugiau kaip 30 mg / per dieną. Klinikinių tyrimų programoje, kurioje razagilinas buvo vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais (115 pacientų) ir SSRI / SSRI (141 pacientas), nebuvo serotonino sindromo atvejų..

Po registracijos vartojant rasagiliną, pacientams, vartojantiems nenustatytą maisto produktų, kuriuose gausu tiramino, kiekį, padidėjo kraujospūdis, įskaitant retus hipertenzinių krizių atvejus..

Yra žinomi vaistų sąveikos atvejai, kai kartu vartojami MAO inhibitoriai su simpatomimetiniais vaistais.

Poregistraciniu laikotarpiu buvo pranešta apie padidėjusį kraujospūdį pacientui, kuris vartojo oftalmologinį vazokonstriktorių tetrahidrozoliną ir tuo pat metu buvo gydomas.

Specialios instrukcijos

Azilect vartojimas rekomenduojamoje terapinėje dozėje nesukelia „tiramino sindromo“ („sūrio efekto“), kuris leidžia pacientams be apribojimų vartoti maisto produktus, kuriuose yra didelis kiekis tiramino (įskaitant sūrį, šokoladą)..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su įranga, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos. Razagilino poveikio automobilių vairavimui ir kitų mechanizmų valdymui tyrimas nebuvo atliktas.

Tačiau, atsižvelgiant į didelį centrinės nervų sistemos šalutinį poveikį, gydymo Azilekt metu reikia vairuoti transporto priemones ir užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio..

Sąveika

Vienu metu vartojamas razagilinas su kitais MAO inhibitoriais, įskaitant su vaistais ir maisto priedais, kuriuose yra perforuotų jonažolių, draudžiama, nes dėl neselektyvaus MAO slopinimo yra rizika išsivystyti sunkiai hipertenzinei krizei.

Gauta pranešimų apie sunkias nepageidaujamas reakcijas, kai kartu vartojamas petidinas ir MAO inhibitoriai, įskaitant selektyvieji MAO inhibitoriai -B. Draudžiama tuo pačiu metu vartoti rasagiliną ir petidiną.

Buvo pranešta apie MAO inhibitorių ir simpatomimetinių vaistų sąveiką kartu juos vartojant. Dėl razagilino savybės slopinti MAO, tuo pačiu metu vartojamas razagilinas kartu su simpatomimetikais, tokiais kaip dekongestantai ar kompleksiniai vaistai nuo peršalimo, skirti vartoti per burną ar nosį, turintys efedriną ar pseudoefedriną..

Buvo pranešta apie dekstrometorfano ir neselektyvių MAO inhibitorių sąveiką juos vartojant kartu. Dėl razagilino savybės slopinti MAO, nerekomenduojama tuo pačiu metu vartoti razagilino kartu su dekstrometorfanu ir jo turinčiais vaistais..

Reikėtų vengti tuo pačiu metu vartoti razagiliną su fluoksetinu ar fluvoksaminu. Tarpas tarp razagilino atšaukimo ir gydymo šiais vaistais pradžios turėtų būti bent 14 dienų. Nutraukus gydymą fluoksetinu arba fluvoksaminu (pailgėjęs T1/2 ), o gydymo razagilinu pradžia turėtų praeiti mažiausiai 5 savaites.

Informacija apie SSRI / SSRI ir razagilino vartojimą klinikiniuose tyrimuose yra pateikta skyriuje „Šalutinis poveikis“. Gauta pranešimų apie rimtas nepageidaujamas reakcijas, kai kartu vartojami SSRI, SSRI, tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai kartu su MAO inhibitoriais. Kadangi rasagilinas turi savybę slopinti MAO, reikia atsargiai vartoti šį vaistą kartu su SSRI, SSRI, tricikliais ir tetracikliniais antidepresantais..

Parkinsono liga sergantiems pacientams, kurie ilgą laiką buvo gydomi levodopa, kaip papildomas gydymas, levodopa neturėjo reikšmingos įtakos razagilino klirensui..

In vitro tyrimai parodė, kad pagrindinis fermentas, dalyvaujantis rasagilino metabolizme, yra izofermentas CYP1A2. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir rasagiliną, pastarojo AUC padidėja 83%. Vienu metu vartojami razagilinas ir teofilinas (CYP1A2 izofermento substratas) nepaveikė nė vieno iš jų farmakokinetikos. Taigi, stiprūs CYP1A2 izofermento inhibitoriai gali pakeisti rasagilino koncentraciją plazmoje ir juos reikia vartoti atsargiai tuo pačiu metu. Yra rizika, kad rūkantiems pacientams indukuojant CYP1A2 izofermentą, rasagilino koncentracija kraujo plazmoje gali sumažėti..

In vitro tyrimai parodė, kad razagilino koncentracija 1 μg / ml (tai atitinka koncentraciją, viršijančią 160 kartų daugiau nei vidutinis Cmaks (5,9–8,5 ng / ml), pakartotinai suleidus 1 mg razagilino pacientams, sergantiems Parkinsono liga, neslopina izofermentų CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP4A. Tai rodo, kad terapinė koncentracija Razagilinui greičiausiai netaikoma kliniškai reikšminga nurodytų izofermentų substratų įtaka.

Kartu vartojant entakaponą su razagilinu, pastarojo klirensas padidėjo 28%..

Klinikiniai tiramino ir rasagilino sąveikos tyrimai su savanoriais ir pacientais, sergančiais Parkinsono liga (0,5–1 mg per parą rasagilino arba placebo kaip papildomas levodopos gydymas 6 mėnesius, neribojant tiramino vartojimo) parodė, kad bet kokia rasagilino ir tiramino sąveika jo nėra, o razagiliną galima saugiai vartoti neribojant tiramino maiste.

Perdozavimas

Vaisto perdozavimo simptomai yra panašūs į nepatiriamų MAO inhibitorių perdozavimo simptomus (įskaitant arterinę hipertenziją, laikiną hipotenziją)..

Gydymas: nėra specifinio priešnuodžio. Skrandžio plovimas, aktyvuotos medžio anglies vartojimas, simptominė terapija.