Amitriptilinas - vaisto, skirto suaugusiųjų, vaikų ir nėštumo depresijai ir psichozėms gydyti, vartojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir atpalaidavimo formos (tabletės ir dražė 10 mg ir 25 mg, injekcijos ampulėse). Derinys su alkoholiu

Šiame straipsnyje galite perskaityti narkotikų Amitriptilino vartojimo instrukcijas. Pateikiami svetainės lankytojų atsiliepimai - šio vaisto vartotojai, taip pat medikų nuomonė apie Amitriptilino naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas yra aktyviai pridėti savo apžvalgas apie vaistą: vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutinis poveikis buvo pastebėtas, galbūt gamintojo nepaskelbtas anotacijoje. Amitriptilino analogai, esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojimas suaugusiųjų, vaikų, depresijos, psichozės ir šizofrenijos gydymui, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Narkotiko ir alkoholio derinys.

Amitriptilinas yra antidepresantas (triciklis antidepresantas). Jis taip pat turi kai kuriuos analgetikus (centrinės kilmės), antiserotonino poveikį, padeda pašalinti naktinį šlapimo nelaikymą ir mažina apetitą..

Dėl didelio afiniteto m-cholinerginiams receptoriams, jis turi stiprų periferinį ir centrinį anticholinerginį poveikį; stiprus raminamasis poveikis, susijęs su afinitete H1-histamino receptoriams, ir alfa blokatorius.

Jis turi IA klasės antiaritminį vaistą, kaip ir chinidinas terapinėmis dozėmis, ir lėtina skilvelių laidumą (perdozavus, tai gali sukelti sunkią intraventrikulinę blokadą)..

Antidepresantų veikimo mechanizmas susijęs su norepinefrino ir (arba) serotonino koncentracijos padidėjimu centrinėje nervų sistemoje (CNS) (jų atvirkštinės absorbcijos sumažėjimu)..

Šių neurotransmiterių kaupimasis vyksta slopinant jų atvirkštinį gaudymą presinapsinių neuronų membranomis. Ilgai vartojant, jis sumažina beta adrenerginių ir serotonino receptorių funkcinį aktyvumą smegenyse, normalizuoja adrenerginį ir serotonerginį perdavimą ir atstato šių sistemų pusiausvyrą, kuri sutrinka depresijos būsenose. Nerimą slopinančiose būsenose jis sumažina nerimą, susijaudinimą ir depresijos simptomus..

Priešuždegiminio veikimo mechanizmas atsiranda dėl galimybės turėti raminamąjį ir m-anticholinerginį poveikį. Veiksmingumas šlapinantis lovoje, matyt, yra dėl anticholinerginio aktyvumo, dėl kurio padidėja šlapimo pūslės gebėjimas ištempti, tiesioginė beta adrenoreceptorių stimuliacija, alfa-adrenerginių agonistų aktyvumas, lydimas sfinkterio tonuso padidėjimo ir centrinės serotonino įsisavinimo blokados. Jis turi centrinį analgezinį poveikį, kuris, kaip manoma, atsiranda dėl monoaminų, ypač serotonino, koncentracijos pokyčių centrinėje nervų sistemoje ir poveikio endogeninėms opioidinėms sistemoms..

Nervinės bulimijos veikimo mechanizmas yra neaiškus (gali būti panašus į sergantiesiems depresija). Ryškus vaisto poveikis pasireiškia bulimija sergantiems pacientams, sergantiems depresija ir nesergantiems, o bulimijos sumažėjimą galima pastebėti ir tuo pat metu nesusilpninant pačios depresijos..

Atliekant bendrąją nejautrą, sumažėja kraujospūdis ir kūno temperatūra. Neslopina monoaminooksidazės (MAO).

Antidepresinis poveikis pasireiškia per 2–3 savaites nuo vartojimo pradžios.

Farmakokinetika

Absorbcija yra didelė. Jis praeina (įskaitant nortriptiliną - amitriptilino metabolitą) per histohematologinius barjerus, įskaitant kraujo-smegenų barjerą, placentos barjerą, ir patenka į motinos pieną. Išsiskiria per inkstus (daugiausia metabolitų pavidalu) - 80% per 2 savaites, iš dalies su tulžimi.

Indikacijos

• depresija (ypač su nerimu, sujaudinimu ir miego sutrikimais, įskaitant vaikystėje, endogeninius, nejautrius, reaktyvius, neurotinius, narkotinius, su organiniais smegenų pažeidimais);
• kaip kompleksinės terapijos dalis, jis naudojamas esant mišriems emociniams sutrikimams, psichozėms dėl šizofrenijos, alkoholio vartojimo nutraukimo, elgesio (aktyvumo ir dėmesio) sutrikimams, naktinei enurezei (išskyrus pacientus, sergančius šlapimo pūslės hipotenzija), nervinei bulimijai, lėtinio skausmo sindromui (lėtiniu vėžiu sergančių pacientų skausmui, migrena, reumatinės ligos, netipiniai veido skausmai, pooperacinė neuralgija, potrauminė neuropatija, diabetinė ar kita periferinė neuropatija), galvos skausmas, migrena ir (prevencija), skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opų.

Išleidimo formos

10 mg ir 25 mg tabletės.

Tirpalas į veną ir į raumenis (injekcijos ampulėse injekcijoms).

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Paskirkite į vidų, nekramtydami, iškart po valgymo (kad sumažintumėte skrandžio gleivinės sudirginimą).

Suaugusiesiems, sergantiems depresija, pradinė dozė yra 25-50 mg naktį, tada palaipsniui dozę galima didinti, atsižvelgiant į vaisto veiksmingumą ir toleravimą, ne daugiau kaip iki 300 mg per parą 3 dalimis (dauguma dozės išgeriama naktį). Pasiekus gydomąjį poveikį, dozę galima palaipsniui sumažinti iki minimumo, atsižvelgiant į paciento būklę. Gydymo kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į paciento būklę, gydymo veiksmingumą ir toleravimą ir gali svyruoti nuo kelių mėnesių iki vienerių metų, o prireikus ir daugiau. Senatvėje, sergant lengvais sutrikimais, taip pat sergant nervine bulimija, kaip kompleksinio gydymo, skirto mišriems emociniams ir elgesio sutrikimams, šizofrenijos psichozėms ir alkoholio vartojimo nutraukimui, skirti 25–100 mg dozę per dieną (naktį), kai pasiekiamas terapinis poveikis, esant mažiausiai efektyviajai dozei - 10-50 mg per parą.

Migrenos, turinčios neurogeninio pobūdžio lėtinio skausmo sindromą (įskaitant užsitęsusius galvos skausmus), profilaktikai, taip pat skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai gydyti - nuo 10-12,5-25 iki 100 mg per parą (didžiausia dozė). paimtas naktį).

Vaikai kaip antidepresantas: nuo 6 iki 12 metų - 10–30 mg per parą arba 1–5 mg / kg per parą truputį, paauglystėje - iki 100 mg per parą.

Su naktine enureze 6–10 metų vaikams - 10–20 mg per parą naktį, 11–16 metų - iki 50 mg per parą.

Šalutinis poveikis

• neryškus matymas;
• midriazė;
• padidėjęs akispūdis (tik asmenims, turintiems vietinę anatominę polinkį - siauras priekinės kameros kampas);
• mieguistumas;
• alpimo sąlygos;
• nuovargis
• dirglumas;
• nerimas;
• dezorientacija;
• haliucinacijos (ypač senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems Parkinsono liga);
• nerimas;
• manija;
• atminties sutrikimas;
• sumažėjęs gebėjimas susikaupti;
• nemiga;
• „košmariški“ sapnai;
• astenija;
• galvos skausmas;
• ataksija;
• padažnėję ir padažnėję epilepsijos priepuoliai;
• elektroencefalogramos (EEG) pokyčiai;
• tachikardija;
• širdies plakimas
• galvos svaigimas;
• ortostatinė hipotenzija;
• aritmija;
• kraujo spaudimo labilumas (kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas);
• sausa burna
• vidurių užkietėjimas
• pykinimas Vėmimas;
• rėmuo;
• gastralgija;
• apetito ir kūno svorio padidėjimas arba apetito ir kūno svorio sumažėjimas;
• stomatitas;
• skonio pasikeitimas;
• viduriavimas;
• liežuvio patamsėjimas;
• sėklidės dydžio padidėjimas (patinimas);
• ginekomastija;
• krūtų padidėjimas;
• galaktorėja;
• sumažėjęs ar padidėjęs libido;
• sumažėjusi potencija;
• odos bėrimas;
• niežėjimas
• fotojautrumas;
• angioneurozinė edema;
• dilgėlinė;
• Plaukų slinkimas;
• triukšmas ausyse;
• patinimas
• hiperpireksija;
• patinę limfmazgiai;
• šlapimo susilaikymas.

Kontraindikacijos

• padidėjęs jautrumas;
• vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir 2 savaites iki gydymo pradžios;
• miokardo infarktas (ūmus ir poūmis laikotarpiai);
• ūmi alkoholio intoksikacija;
• ūmi intoksikacija migdomosiomis, analgetikais ir psichoaktyviaisiais vaistais;
• kampinė glaukoma;
• sunkūs AV ir intraventrikulinio laidumo pažeidimai (His, AV blokada kojų kojų blokada, 2 blok. šaukštai);
• žindymo laikotarpis;
• vaikai iki 6 metų;
• galaktozės netoleravimas;
• laktazės trūkumas;
• gliukozės galaktozės absorbcija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims vaistas turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jis prasiskverbia į motinos pieną ir gali sukelti mieguistumą kūdikiams. Norint išvengti „atsitraukimo“ sindromo išsivystymo naujagimiams (pasireiškiantis dusuliu, mieguistumu, žarnyno diegliais, padidėjusiu nerviniu dirglumu, padidėjusiu ar sumažėjusiu kraujospūdžiu, drebuliu ar spazminiu poveikiu), amitriptilinas palaipsniui atšaukiamas likus mažiausiai 7 savaitėms iki numatomo gimimo..

Naudoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 6 metų.

Vaikams, paaugliams ir jauniems žmonėms (jaunesniems nei 24 metų), sergantiems depresija ir kitais psichikos sutrikimais, antidepresantai, palyginti su placebu, padidina minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe riziką. Todėl, skiriant šios kategorijos pacientams amitriptiliną ar bet kurį kitą antidepresantą, savižudybės rizika ir jų vartojimo nauda turėtų būti koreliuojama.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, būtina kontroliuoti kraujospūdį (pacientams, kurių kraujospūdis žemas ar labilus, jis gali dar labiau sumažėti); gydymo metu - periferinio kraujo kontrolė (kai kuriais atvejais gali išsivystyti agranulocitozė, dėl kurios rekomenduojama stebėti kraujo vaizdą, ypač didėjant kūno temperatūrai, atsirasti į gripą panašių simptomų ir tonzilitas), atliekant ilgalaikį gydymą - CVS ir kepenų funkcijų stebėjimas. Vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems CCC ligomis, būtina kontroliuoti širdies ritmą, kraujospūdį, atlikti EKG. Dėl EKG galimi kliniškai nereikšmingi pokyčiai (T bangos išlyginimas, S-T segmento slopinimas, QRS komplekso išsiplėtimas)..

Jei staigiai judate į vertikalią padėtį iš gulimos ar sėdimos padėties, reikia atsargiai.

Gydymo metu negalima vartoti etanolio..

Paskirkite ne anksčiau kaip po 14 dienų nuo MAO inhibitorių panaikinimo, pradedant nuo mažų dozių.

Staiga nutraukus vartojimą po ilgo gydymo, gali išsivystyti „nutraukimo“ sindromas.

Amitriptilinas, vartojamas didesnėmis kaip 150 mg per parą dozėmis, sumažina konvulsinio aktyvumo slenkstį (esant epilepsijos priepuolių rizikai pacientams, kuriems yra polinkis, taip pat esant kitiems veiksniams, turintiems polinkį į konvulsinį sindromą, pavyzdžiui, bet kokios etiologijos smegenų pažeidimas, vartojant antipsichozinius vaistus (antipsichozinius vaistus). ), atsisakius etanolio ar nutraukiant vaistų nuo traukulius, pvz., benzodiazepinų, vartojimą. Sunkiai depresijai būdinga savižudiškų veiksmų rizika, kuri gali išlikti tol, kol bus pasiekta reikšminga remisija. Atsižvelgiant į tai, gydymo pradžioje gali būti nurodytas derinys su vaistais iš benzodiazepinų grupės arba antipsichoziniais vaistais ir nuolatinė medicininė priežiūra (nurodoma patikimiems agentams laikyti ir išleisti vaistus). Vaikams, paaugliams ir jauniems žmonėms (jaunesniems nei 24 metų), sergantiems depresija ir kitais psichikos sutrikimais, antidepresantai, palyginti su placebu, padidina minčių apie savižudybę ir elgesio su savižudybe riziką. Todėl, skiriant šios kategorijos pacientams amitriptiliną ar kitus antidepresantus, reikia koreguoti savižudybės riziką ir jų vartojimo naudą. Trumpalaikių vyresnių nei 24 metų žmonių tyrimų metu savižudybių rizika nedidėjo, o vyresnių nei 65 metų žmonių - šiek tiek sumažėjo. Gydant antidepresantais, visi pacientai turi būti stebimi, kad būtų galima anksti nustatyti polinkį į savižudybę..

Pacientams, kuriems yra cikliniai afektiniai sutrikimai, depresinės fazės metu gali išsivystyti manijos ar hipomanijos būklės (būtina sumažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą ir skirti antipsichozinį vaistą). Nutraukus šias būkles, jei yra požymių, gydymą mažomis dozėmis galima atnaujinti.

Dėl galimo kardiotoksinio poveikio reikia gydyti tirotoksikoze sergančius pacientus arba pacientus, vartojančius skydliaukės hormonų preparatus.

Kartu su elektrokonvulsiniu gydymu jis skiriamas tik atidžiai prižiūrint gydytojui.

Ligoniams ir senyvo amžiaus pacientams tai gali išprovokuoti narkotinių psichozių išsivystymą, daugiausia naktį (nutraukus vaisto vartojimą, jie išnyksta per kelias dienas)..

Gali sukelti paralyžinį žarnyno nepraeinamumą, daugiausia pacientams, sergantiems lėtiniu vidurių užkietėjimu, senyviems žmonėms arba pacientams, priverstiems stebėti lovos režimą.

Prieš atliekant bendrąją ar vietinę anesteziją, anesteziologas turi būti įspėtas, kad pacientas vartoja amitriptiliną.

Dėl anticholinerginio poveikio gali sumažėti pilvo pūtimas ir santykinai padidėti gleivių kiekis pieno liaukų skysčių sudėtyje, todėl pacientams, vartojantiems kontaktinius lęšius, gali būti pažeista ragenos epitelis..

Ilgai naudojant, pastebimas padidėjęs dantų ėduonies dažnis. Gali padidėti riboflavino poreikis.

Gyvūnų dauginimosi tyrimas atskleidė neigiamą poveikį vaisiui, o tinkami ir griežtai kontroliuojami nėščių moterų tyrimai nebuvo atlikti. Nėščioms moterims vaistas turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jis prasiskverbia į motinos pieną ir gali sukelti mieguistumą kūdikiams. Norint išvengti „atsitraukimo“ sindromo išsivystymo naujagimiams (pasireiškiantis dusuliu, mieguistumu, žarnyno diegliais, padidėjusiu nerviniu dirglumu, padidėjusiu ar sumažėjusiu kraujospūdžiu, drebuliu ar spazminiu poveikiu), amitriptilinas palaipsniui atšaukiamas likus mažiausiai 7 savaitėms iki numatomo gimimo..

Vaikai yra jautresni ūminiam perdozavimui, kuris turėtų būti laikomas pavojingu ir potencialiai mirtinu..

Gydymo laikotarpiu reikia atsargiai vairuoti transporto priemones ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio..

Vaistų sąveika

Kartu vartojant etanolį (alkoholį) ir vaistus, kurie slopina centrinę nervų sistemą (įskaitant kitus antidepresantus, barbitūratus, benzadiazepinus ir bendruosius anestetikus), galima žymiai sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, kvėpavimo slopinimą ir hipotenzinį poveikį. Padidėja jautrumas gėrimams, kurių sudėtyje yra etanolio (alkoholio).

Tai padidina anticholinerginį poveikį sukeliančių vaistų (pvz., Fenotiazino darinių, antiparkinsoninių vaistų, amantadino, atropino, biperideno, antihistamininių vaistų) anticholinerginį poveikį, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika (iš centrinės nervų sistemos, regos, žarnyno ir šlapimo pūslės). Kartu derinant su anticholinerginiais vaistais, fenotiazino dariniais ir benzodiazepinais - abipusiškai stiprinamas raminamasis ir centrinis anticholinerginis poveikis bei padidėja epilepsijos priepuolių rizika (sumažėja traukulių aktyvumo slenkstis); be to, fenotiazino dariniai gali padidinti piktybinio neurolepsinio sindromo riziką.

Derinant su prieštraukuliniais vaistais, galima sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, sumažinti konvulsinio aktyvumo slenkstį (kai vartojama didelėmis dozėmis) ir sumažinti pastarojo efektyvumą..

Kartu su antihistamininiais vaistais klonidinas - padidina slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai; kartu su atropinu - padidina paralyžinio žarnyno nepraeinamumo riziką; vartojant vaistus, kurie sukelia ekstrapiramidines reakcijas - padidėja ekstrapiramidinių reiškinių sunkumas ir dažnis.

Kartu vartojant amitriptiliną ir netiesioginius antikoaguliantus (kumarino ar indadiono darinius), padidėja pastarųjų antikoaguliantų aktyvumas. Amitriptilinas gali padidinti gliukokortikosteroidų (GCS) sukeltą depresiją. Tirotoksikozei gydyti skirti vaistai padidina agranulocitozės išsivystymo riziką. Sumažina fenitoino ir alfa adrenoblokatorių veiksmingumą.

Mikrosominio oksidacijos inhibitoriai (cimetidinas) prailgina T1 / 2, padidina amitriptilino toksinio poveikio riziką (gali reikėti sumažinti dozę 20-30%), mikrosominių kepenų fermentų induktoriai (barbitūratai, karbamazepinas, fenitoinas, nikotinas ir geriamieji kontraceptikai) mažina koncentraciją plazmoje ir sumažinti amitriptilino efektyvumą.

Bendras vartojimas su disulfiramu ir kitais acetaldehido hidrogenazės inhibitoriais provokuoja delyrą.

Fluoksetinas ir fluvoksaminas padidina amitriptilino koncentraciją kraujo plazmoje (gali reikėti sumažinti 50% amitriptilino dozę)..

Estrogenų turintys geriamieji kontraceptiniai vaistai ir estrogenai gali padidinti amitriptilino biologinį prieinamumą.

Kartu vartojant amitriptiliną su klonidinu, guanetidinu, betanidinu, rezerpinu ir metildopa - pastarųjų hipotenzinio poveikio sumažėjimas; vartojant kokainą - širdies aritmijos išsivystymo rizika.

Antiaritminiai vaistai (tokie kaip chinidinas) padidina ritmo sutrikimų riziką (galbūt sulėtina amitriptilino metabolizmą)..

Pimozidas ir probucol gali padidinti širdies aritmijas, pasireiškiančias Q-T intervalo pailgėjimu ant EKG.

Tai sustiprina epitafrino, norepinefrino, izoprenalino, efedrino ir fenilefrino poveikį CVS (įskaitant atvejus, kai šie vaistai yra vietinių anestetikų dalis) ir padidina širdies ritmo sutrikimų, tachikardijos ir sunkios hipertenzijos riziką..

Kartu su alfa-adrenerginiais agonistais skiriant į nosį arba vartojant oftalmologijoje (esant reikšmingai sisteminei absorbcijai), pastarųjų vazokonstrikcinis poveikis gali sustiprėti.

Vartojant kartu su skydliaukės hormonais - abipusis terapinio ir toksinio poveikio sustiprėjimas (įskaitant širdies aritmiją ir stimuliuojantį poveikį centrinei nervų sistemai).

M-anticholinerginiai ir antipsichoziniai vaistai (antipsichoziniai vaistai) padidina hiperpireksijos riziką (ypač karštu oru).

Kartu skiriant kartu su kitais hematotoksiniais vaistais, hematotoksiškumas gali padidėti.

Nesuderinamas su MAO inhibitoriais (gali padidėti hiperpireksijos periodų dažnis, sunkūs traukuliai, hipertenzinės krizės ir paciento mirtis).

Narkotikų Amitriptilino analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Amizolis;
• Amirolis;
• Lechiva amitriptilinas;
• Amitriptilinas Nycomed;
• Amitriptilinas-AKOS;
• Amitriptilinas-Grindeksas;
• Amitriptilinas-LENZIS;
• Amitriptilinas-Fereinas;
• Amitriptilino hidrochloridas;
• Apo-amitriptilinas;
• Vero-amitriptilinas;
• Saroten Retard;
• Tryptisolum;
• Elivelis.

Amitriptilino komplikacijos ir šalutinis poveikis

Svetainėje pateikiama informacinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turėtų būti atliekamas prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijas. Būtina specialisto konsultacija!

Daugeliu atvejų vaistą, vadinamą amitriptilinu, pacientai gerai toleruoja, tačiau tik laikantis visų įmanomų atsargumo priemonių. Be to, vartodamas šį vaistą, pacientas turi laiku užkirsti kelią ir ištaisyti tam tikrą šalutinį poveikį. Kadangi šis farmacinis produktas turi raminamąjį poveikį, jis neturi įtakos miego kokybei ir trukmei. Atsižvelgiant į šį faktą, šį vaistą galima vartoti dar prieš miegą..

Daugiausia šalutinių reiškinių atsiranda dėl gana galingos anticholinerginės savybės. Tarp šių šalutinių poveikių galima priskirti išsiplėtusius vyzdžius ir neryškų matymą, burnos džiūvimą, taip pat vidurių užkietėjimą ir žarnų nepraeinamumą. Jei šis vaistas vartojamas per didelėmis dozėmis, pacientas taip pat gali pastebėti vėlavimą ir šlapinimosi sunkumus. Yra atvejų, kai pacientams pasireiškia visiška šlapimo pūslės atonija. Vartojant per didelę šio vaisto dozę, gali būti stebimas net rankų drebėjimas. Gali atsirasti intoksikacijos, apatijos jausmai ir jausmai, taip pat didelis mieguistumas, galvos svaigimas ir letargija..

Kadangi amitriptilinas taip pat turi alfa-adrenolitinį poveikį, vartojant šį vaistą, pacientui taip pat gali išsivystyti ortostatinė hipotenzija, kurį lydi kolaptoidinės būsenos, silpnumas, alpimas ir tachikardija. Dažnai pažymima ir parestezija. Be to, labai dažnai atsiranda alerginių reakcijų..

Vienas iš pavojingiausių šalutinių gydymo kurso šio vaisto poveikių laikomas širdies ritmo pažeidimu. Esant tokiems pažeidimams, labai svarbu kuo greičiau sumažinti bendrą amitriptilino dozę. Nedelsdami atkreipkite skaitytojų dėmesį į tai, kad gydantis šiuo vaistu pacientas taip pat gali patirti traukulių, kurie savo išvaizda panašūs į epilepsijos priepuolius. Tokiais atvejais pacientams, be amitriptilino, taip pat skiriami vaistai nuo traukulių. Ypač dažnai konvulsinės ligos išsivysto pacientams, kuriems yra kokių nors smegenų ar kaukolės sužalojimų ar pažeidimų.

Jei pacientas serga šizofrenija ar gilia depresija, šio vaistinio preparato vartojimas gali sukelti hipomaniją, maniją ar disforiškai dirglią būklę. Tokiems pacientams amitriptilinas dažniausiai pakeičiamas kitais tinkamais vaistais, kartu su jais taip pat galima skirti antipsichozinius, normotinius, hormoninius vaistus ir pan. Visais atvejais viskas priklauso nuo bendros sveikatos būklės, taip pat nuo diagnozės. Pabaigoje pažymime, kad bet kokie jūsų sveikatos pokyčiai, susiję su amitriptilino vartojimu, turėtų būti skubiai aptarti su specialistu. Priešingu atveju komplikacijos gali būti labai rimtos, o kartais net pavojingos gyvybei..

Autorius: Pashkov M.K. Turinio projekto koordinatorius.

Amitriptilino tablečių vartojimo instrukcijos - analogai - apžvalgos

Amitriptilinas yra triciklių antidepresantų klasės atstovas. Tai vienas aktyviausių savo klasės atstovų. Amitriptilinas yra plačiai paplitęs dėl mažų kainų ir prieinamumo daugumai pacientų.

Išleidimo forma

Amitriptilinas tiekiamas injekcinių tirpalų, tablečių, dengtų ir nepadengtų pavidalu, taip pat dražų pavidalu. Pailginta forma (ilgai veikianti) yra pagaminta kapsulių pavidalu.

Įvairių formų dozavimas skiriasi. Tirpalas tiekiamas 10 mg medžiagos, 1 ml, ampulėse 1 ml ir 2 ml. Tabletėse be apvalkalo yra 25 mg veikliosios medžiagos, apvalkale - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsulėse yra 50 mg amitriptilino.

Struktūra

Veiklioji vaisto medžiaga, nepriklausomai nuo išsiskyrimo formos, yra amitriptilinas. Pagalbiniai ingredientai gali skirtis. Tirpale yra injekcinis vanduo ir monosacharidas. Tabletėse yra laktozės, celiuliozės, magnio, natrio, silicio ir titano junginių, taip pat povidono. „Shell“ tabletės išsiskiria krakmolo, talko, propilenglikolio buvimu. Kapsulėse yra želatinos ir dažiklių.

Poveikį kūnui suteikia tik veiklioji medžiaga, likę vaisto komponentai neturi vaisto aktyvumo. Vaistas išleidžiamas griežtai pagal receptą.

farmakologinis poveikis

Amitriptilinas yra triciklių antidepresantų klasės atstovas. Tai vienas aktyviausių savo klasės atstovų. Amitriptilinas yra plačiai paplitęs dėl mažų kainų ir prieinamumo daugumai pacientų.

Terapinis amitriptilino poveikis pagrįstas daugelio monoaminų, pirmiausia norepinefrino, dopamino ir serotonino, rezorbcijos slopinimu. Supaprastintame variante šis mechanizmas yra toks.

Smegenų neuronai, kurių galuose yra monoamino pirmtakai, perduoda impulsus kitoms ląstelėms, naudodamiesi išvardytomis medžiagomis. Kai impulsas praeina, monoaminai iš ląstelės išstumiami į sinapsinį plyšį ir perduoda informaciją į kitą ląstelę. Tada jie vėl grįžta į ląstelę - šis procesas vadinamas pakartotiniu įsisavinimu - būtent į jį nukreipiamas amitriptilino veikimas..

Norepinefrinas, dopaminas ir serotoninas yra atsakingi už nuotaikos pagerinimą, skausmo ir nerimo mažinimą. Depresija yra viena iš monoaminų trūkumo apraiškų. Amitriptilinas blokuoja šių medžiagų pasisavinimą, tuo tarpu padidėja jų skaičius sinapsiniame plyšyje tarp ląstelių. Ląstelė, į kurią monoaminai neteka atgal, pradeda intensyviai sintetinti naujus. Tai atsitinka ne iškart, tai paaiškina uždelstą vaisto veikimą. Kuo daugiau monoaminų gamina neuronas, tuo daugiau jis pereina į kitą neuroną, tuo ryškesnė nuotaika pagerėja..

Be išvardytų savybių, amitriptilinas turi dar vieną dalyką - jis sumažina parasimpatinės ir iš dalies simpatinės autonominės nervų sistemos dalies įtaką, kurią lydi daugybė šalutinių poveikių..

Indikacijos

Amitriptilino vartojimas yra pateisinamas šiais atvejais:

• Sunki depresija, įskaitant nerimą keliantį komponentą, sujaudinimas, sujaudinimas, haliucinacijos;
• Nuotaikos sumažėjimas dėl organinės smegenų patologijos;
• Šizofrenija su depresiniu sindromu;
• Stiprus skausmo sindromas su įvairiomis somatinėmis patologijomis;
• Sunkios formos miego sutrikimai;
• Sunkūs valgymo sutrikimai;
• Psichogeninio pobūdžio vaikų lovų valymas;
• Nerimo fobiniai sutrikimai.

Profilaktiniais tikslais amitriptilinas yra priimtinas pacientams, sergantiems dažnais ir sunkiais migrenos priepuoliais..

Kontraindikacijos

Amitriptilinas, nepriklausomai nuo indikacijų, nėra skiriamas, jei pacientas serga šiomis ligomis:

• Dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• Dekompensuotas inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas;
• Miokardo infarktas, jaunesnis nei mėnuo;
• Aukštos rizikos hipertenzija paskutiniame etape;
• Glaukoma;
• Sunkios aritmijos, bet kurios lokalizacijos širdies impulso blokada;
• Prostatos adenoma;
• Amžius iki 12 metų;
• Raudonojo kaulų čiulpų ligos;
• Bet kurios virškinamojo kanalo dalies pepsinė opa;
• Alerginės reakcijos į vaisto komponentus;
• Bipolinis sutrikimas su manijos sindromu.

Nėštumas ir maitinimas yra kontraindikacijos skirti dideles vaisto dozes. Galimybė skirti amitriptiliną vaikams ir nėščioms moterims turėtų būti nustatyta atskirai..

Šalutiniai poveikiai

Kadangi šis įrankis veikia įvairias kūno struktūras, įskaitant autonominę nervų sistemą, jis turi daugybę šalutinių poveikių. Autonominė nervų sistema reguliuoja visų vidaus organų funkcinį aktyvumą, nes pradinis amitriptilino tikslas reikalauja atidžiai stebėti gyvybiškai svarbių kūno funkcijų būklę..

Dažnai pasireiškia širdies ir kraujagyslių sistemos reakcija. Tai pasireiškia slėgio sumažėjimu, alpimu dėl hipotenzijos, širdies ritmo padidėjimu, impulsų laidumo blokavimais. Daugybė apžvalgų pacientų nurodo virškinimo trakto pažeidimus: burnos džiūvimą, vidurių užkietėjimą ir kartais pykinimą. Daugeliui žmonių priėmimo pradžioje išsiplėtė mokiniai, sutriko regėjimas ir nesugebėjimas sutelkti akių į objektą..

Priemonė dažnai sukelia mieguistumą, sumažėja koncentracija, padidėja apetitas ir padidėja svoris. Normos variantas, kai jo imamasi, laikomas lytinio potraukio sumažėjimu, nesugebėjimu pasiekti seksualinio pasitenkinimo. Vyrams gali padidėti krūtys - ginekomastija.

Retais atvejais galimi jutimo sutrikimai, deginimo pojūčiai, ropliai po oda. Nedaugeliui pacientų amitriptilinas slopina raudonųjų kaulų čiulpų veiklą, mažindamas visų kraujo ląstelių kiekį.

Vienas pavojingiausių šalutinių reiškinių yra padidėjusi savižudybės rizika. Patartina pradėti vartoti vaistą ligoninėje prižiūrint medicinos personalui. Prieš skirdami vaistą, įsitikinkite, kad pacientas neturi minčių apie savižudybę. Jei kyla abejotinas atsakymas - išrašykite modernesnių ir saugesnių vaistų.

Perdozavimas

Padidinus vaisto dozę daugiau kaip 0,5 g, gali atsirasti simptomų, rodančių perdozavimą. Tokiu atveju sąmonės depresija ištinka iki komos arba, atvirkščiai, susijaudinimo su haliucinacijomis ir delyru. Viršijus leistiną dozę, šalutinio poveikio tikimybė padidėja. Šiuo atveju beveik visi pacientai turi širdies darbo sutrikimų, iki sunkių aritmijų. Didesnė kaip 1 g dozė gali būti mirtina..

Perdozavus pacientą, būtina hospitalizuoti intensyviosios terapijos skyriuje. Vartojant vaistą viduje, reikia skirti skrandžio plovimą, klizmą ir sorbentus. Tada - pradėkite detoksikaciją ir simptominę terapiją. Jei vaistas sušvirkščiamas, skrandžio plovimas ir sorbentai neturėtų būti skiriami. Jei pacientas išgėrė daugiau nei paskirta dozė, tačiau patologinių reakcijų nepastebėta, būtina atidžiai stebėti pacientą dienos metu..

Dozavimo režimas

Amitriptilino dozė parenkama individualiai kiekvienam pacientui. Yra žinoma, kad minimaliomis dozėmis vaistas praktiškai neturi terapinio poveikio. Vidutinės dozės turi jaudinantį poveikį, didelės - raminamąjį poveikį. Ši informacija naudojama renkantis dozavimo režimą..

Pirmiausia skiriama 50 mg vaisto vieną kartą per dieną, tada kiekviena dozė palaipsniui didinama 25 mg. Vidutinė terapinė dozė yra 200 mg, tačiau prireikus ją galima padidinti ar sumažinti. Koncentracijos intervalai, sukeliantys jaudinantį ir raminamąjį poveikį, yra individualūs kiekvienam pacientui. Vaisto poveikį galima pastebėti praėjus mažiausiai dviem savaitėms nuo vartojimo pradžios.

Naudojimo instrukcijos

Vaistas vartojamas vieną ar du kartus per dieną po valgio. Paros dozė padalijama po lygiai. Jei vaistas vartojamas kartą per dieną, jį reikia gerti vakare po vakarienės. Gydymo metu draudžiama vairuoti transporto priemones ar atlikti darbus, kuriems reikalinga nuolatinė dėmesio koncentracija. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, išsivystymo nutraukimo sindromas yra įmanomas. Tai turėtų papildomai paaiškinti amitriptilino panaikinimą.

Triciklio antidepresanto negalima derinti su alkoholiu. Alkoholio vartojimas yra pavojingas tiek prieš vartojant tabletes, tiek dėl naudos. Sužinokite daugiau apie amitriptilino ir alkoholio sąveiką. Be to, amitriptilinas su MAO inhibitoriais, kiti tricikliai antidepresantai, vaistai nuo parkinsonizmo, ganglinų blokatoriai yra draudžiami. Jis skiriamas atsargiai vartojant SSRI, trankvilizatorius, antipsichozinius vaistus, adrenomimetikus.

Analogai

Amitriptilinas yra ne tik vaisto pavadinimas, bet ir veiklioji medžiaga. Yra analogų su prekės pavadinimais, kur po pagrindine medžiaga yra įmonės pavadinimas, pavyzdžiui, amitriptilinas nycomed - vaistų bendrovė „Nycomed“. Šie vaistai yra panašūs į amitriptilino poveikį:

Pirmasis sąraše esantis vaistas taip pat turi veikliąją medžiagą amitriptiliną, likusieji - kitas medžiagas iš triciklių antidepresantų sąrašo. Lėšos nėra keičiamos, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, kad pakeistumėte gydymo schemą.

Atsiliepimai

Pacientų, vartojančių amitriptiliną, apžvalgos:

Amitriptyline Nycomed - naudojimo instrukcijos

INSTRUKCIJA
skirti medicininiam vaistui

Registracijos numeris:

Prekinis pavadinimas:

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Dozavimo forma:

plėvele dengtos tabletės

Struktūra

Vienoje 10 mg plėvele dengtoje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: amitriptilino hidrochloridas 11,3 mg, išreikštas amitriptilino 10 mg;
pagalbinės medžiagos: magnio stearatas 0,25 mg, povidonas 0,83 mg, talkas 2,25 mg, mikrokristalinė celiuliozė 9,5 mg, bulvių krakmolas 28,2 mg, laktozės monohidratas 27,0 mg;
lukštas: 0,2 mg propilenglikolio, 0,8 mg titano dioksido, 1,2 mg hipromeliozės, 0,8 mg talko.
Vienoje 25 mg plėvele dengtoje tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: amitriptilino hidrochloridas - 28,3 mg, palyginti su 25 mg amitriptilinu;
pagalbinės medžiagos: magnio stearatas 0,5 mg, povidonas 0,6 mg, talkas 4,5 mg, mikrokristalinė celiuliozė 18,0 mg, bulvių krakmolas 38,0 mg, laktozės monohidratas 40,2 mg;
lukštas: 0,3 mg propilenglikolio, 0,9 mg titano dioksido, 1,4 mg hipromeliozės, 0,9 mg talko.

apibūdinimas

Baltos plėvele dengtos tabletės, apvalios, abipus išgaubtos.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas: [N06AA09]

Farmakologinės savybės

Amitriptilinas yra triciklis antidepresantas iš neselektyvių monoamino reabsorbcijos inhibitorių grupės. Jis turi stiprų timanaleptinį ir raminamąjį poveikį..
Farmakodinamika
Amitriptilino antidepresinio veikimo mechanizmas susijęs su padidėjusiu norepinefrino ir serotonino kiekiu centrinės nervų sistemos (CNS) sinapsiniame plyšyje..
Šių neurotransmiterių kaupimasis vyksta slopinant jų grįžtamąjį gaudymą presinapsinių neuronų membranomis..
Amitriptilinas yra Ml ir M2 cholinerginių receptorių blokatoriai, H1 histamino receptoriai ir α1 adrenerginiai receptoriai. Pagal vadinamąją monoamino hipotezę yra ryšys tarp emocinio tono ir neuromediatorių funkcijos smegenų sinapsėse..
Neįrodyta aiški koreliacija tarp amitriptilino koncentracijos kraujo plazmoje ir klinikinio poveikio, tačiau optimalus klinikinis poveikis, matyt, pasiekiamas esant 100–260 μg / l koncentracijai..
Klinikinis depresijos susilpnėjimas pasiekiamas vėliau, kai pusiausvyrinė koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–6 gydymo savaičių.
Be to, amitriptilinas daro chinidiną panašų poveikį širdies inervacijai..
Farmakokinetika
Siurbimas
Išgėrus, amitriptilinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) pasiekiama per 2–6 valandas po vartojimo.
Paskirstymas
Amitriptilino koncentracija skirtingų pacientų kraujo plazmoje labai skiriasi.
Amitriptilino biologinis prieinamumas yra maždaug 50%. Amitriptilinas didžiąja dalimi (95%) jungiasi su plazmos baltymais. Išgėrus vaisto, reikiama maksimali koncentracija (TCmax) yra 4 valandos, o pusiausvyros koncentracija - maždaug per savaitę nuo gydymo pradžios. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 1085 l / kg. Ir amitriptilinas, ir nortriptilinas kerta placentą ir patenka į motinos pieną..
Metabolizmas
Amitriptilinas metabolizuojamas kepenyse ir reikšmingai (apie 50%) metabolizuojamas pirmą kartą prasiskverbus pro kepenis. Tuo pačiu metu amitriptilinas citochromu P450 demetiliuojamas, susidarant aktyviajam metabolitui - Nortriptilinui. Tiek amitriptilinas, tiek Nortriptilinas taip pat yra hidroksilinami kepenyse. Taip pat aktyvūs yra nitroksi ir 10-hidroksimetabolitas amitriptilinas ir 10-hidroksinortriptilinas. Ir amitriptilinas, ir nortriptilinas yra konjuguoti su gliukurono rūgštimi, ir šie konjugatai yra neaktyvūs..
Pagrindinis veiksnys, lemiantis inkstų klirensą ir, atitinkamai, koncentraciją kraujo plazmoje, yra hidroksilinimo greitis. Mažai daliai žmonių stebimas genetiškai nulemtas uždelstas hidroksilinimas. Pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, padidėja amitriptilino ir nortriptilino pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje.
Veisimas
Kraujo plazmos pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra 9–46 valandos amitriptilino ir 18–95 valandos Nortriptilino..
Amitriptilinas išsiskiria daugiausia per inkstus ir per žarnyną metabolitų pavidalu. Tik nedidelė dalis priimtos amitriptilino dozės išsiskiria per inkstus nepakitusi. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, amitriptilino ir nortriptilino metabolitų išsiskyrimas sulėtėja, nors pats metabolizmas nesikeičia. Dėl to, kad amitriptilinas yra susijęs su kraujo baltymais, dializės būdu iš kraujo plazmos nepašalinama..

Vartojimo indikacijos

Endogeninė depresija ir kiti depresiniai sutrikimai.

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams;
- vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir 2 savaites iki gydymo pradžios;
- miokardo infarktas (įskaitant neseniai perkeltą);
- ūmi alkoholio intoksikacija;
- ūminis delyras;
- ūmi intoksikacija migdomosiomis, analgetikais ir psichotropiniais vaistais;
- kampinė glaukoma;
- aritmijos;
- atrioventrikulinio ir intraventrikulinio laidumo sutrikimai;
- žindymo laikotarpis;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
- šlapimo susilaikymas nuo prostatos hiperplazijos,
- hipokalemija, bradikardija, įgimtas pailgo QT sindromas, taip pat kartu vartojant vaistus, dėl kurių pailgėja QT intervalas;
- pilorinė stenozė, paralyžinis žarnos nepraeinamumas;
- vaikai iki 18 metų.

Atsargiai

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (krūtinės angina, arterinė hipertenzija), kraujo ligos, padidėjęs akispūdis, uždarojo kampo glaukoma, plokščioji priekinė akies kamera ir ūminis akies kameros kampas, šlapimo susilaikymas, prostatos hiperplazija, pacientai, kuriems yra konvulsinės būsenos, šlapimo pūslės hipotenzija, hipertiroidizmas, bipolinis sutrikimas, šizofrenija, epilepsija (amitriptilinas sumažina traukulių slenkstį), sutrikusi kepenų ar inkstų veikla, lėtinis alkoholizmas, kartu vartojamas antipsichozinis ir naudojant naujagimius, senatvę.
Jei sergate kuria nors iš išvardytų ligų, prieš vartodami vaistą būtinai pasitarkite su gydytoju.

Naudoti nėštumo ir žindymo metu

Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais parodė šalutinį poveikį, kai dozės yra kelis kartus didesnės nei standartinės dozės žmonėms..
Klinikinė amitriptilino vartojimo nėštumo metu patirtis yra ribota..
Amitriptilino saugumas nėštumo metu nebuvo nustatytas.
Amitriptilino nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą, išskyrus atvejus, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui..
Jei vaistą vartoja nėščios moterys, būtina įspėti apie didelę tokio priėmimo riziką vaisiui, ypač III nėštumo trimestre. Trečiojo nėštumo trimestro metu vartojant dideles triciklių antidepresantų dozes, naujagimiui gali atsirasti neurologinių sutrikimų..
Gauta pranešimų apie mieguistumą naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo nortriptiliną (amitriptilino metabolitą), buvo šlapimo susilaikymo atvejų..
Žindymas
Vartojant amitriptiliną, žindymą reikia nutraukti. Amitriptilinas patenka į motinos pieną. Žindomo kūdikio motinos pieno ir plazmos koncentracijos santykis yra 0,4–1,5. Gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos..

Dozavimas ir vartojimas

Paskirkite vidų nekramtydami (iškart po valgio).
Suaugusieji.
Pradinė paros dozė yra 25–50 mg, padalyta į dvi dozes arba vieną dozę prieš miegą. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg.
Bendras gydymas paprastai 6 ar daugiau mėnesių, siekiant išvengti atkryčio.
Vyresnio amžiaus žmonių
Vyresnio amžiaus žmonės jautriau reaguoja į nepageidaujamą m-anticholinerginį amitriptilino poveikį. Todėl jiems rekomenduojama pradinė dozė yra 25–30 mg per parą. Paprastai 1 kartą per dieną (naktį). Toliau dozę reikia didinti palaipsniui, kas antrą dieną, prireikus skiriant 50–100 mg per parą, kol bus pasiektas atsakas (poveikis). Prieš skiriant antrą gydymo kursą, būtina atlikti papildomą tyrimą.
Sutrikusi inkstų funkcija
Esant sutrikusiai inkstų funkcijai, vaistą galima vartoti įprasta doze..
Sutrikusi kepenų veikla
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, reikia sumažinti amitriptilino dozę.
Gydymo trukmė
Antidepresantas paprastai pasireiškia po 2–4 savaičių.
Gydymas antidepresantais yra simptominis, todėl jis turėtų būti pakankamai ilgas, paprastai 6 ir daugiau mėnesių, kad būtų išvengta depresijos pasikartojimo..
Atšaukti
Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, kad būtų išvengta „abstinencijos“ sindromo, tokio kaip galvos skausmas, miego sutrikimai, dirglumas ir bendra bloga sveikata. Šie simptomai nėra priklausomybės nuo narkotikų požymis..

Šalutinis poveikis

Daugiau kaip 50% pacientų, vartojančių vaistą „Amitriptyline Nycomed“, gali pasireikšti viena ar daugiau iš šių nepageidaujamų reakcijų. Amitriptilinas gali sukelti šalutinį poveikį, panašų į tą, kurį sukelia kiti tricikliai antidepresantai.
Kai kurios iš toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų, tokios kaip galvos skausmas, drebulys, sumažėjęs dėmesys, vidurių užkietėjimas ir sumažėjęs lytinis potraukis, taip pat gali būti depresijos simptomai, ir jos dažniausiai išnyksta, kai depresija mažesnė..
Šalutinis poveikis pasireiškia taip: labai dažnai (> 1/10); dažnai (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, iš širdies ir kraujagyslių sistemos):
Labai dažnai: širdies plakimas ir tachikardija, ortostatinė hipotenzija.
Dažnai: aritmija (įskaitant laidumo sutrikimus, QT intervalo pailgėjimą), hipotenzija, AV blokada, laidumo blokas ant Jo pluošto kojų..
Retai: padidėjęs kraujospūdis.
Retai: miokardo infarktas.
Iš nervų sistemos:
Labai dažnai: raminamasis poveikis (letargija, mieguistumas), drebulys, galvos svaigimas, galvos skausmas.
Dažnai: sumažėjęs dėmesys, pablogėjęs skonis, parestezija, ekstrapiramidiniai simptomai: ataksija, akatizija, parkinsonizmas, distoninės reakcijos, vėlyvoji diskinezija, kalbos atsilikimas..
Retai: mėšlungis.
Iš šlapimo sistemos:
Dažnai: šlapimo susilaikymas.
Iš odos pusės:
Labai dažnai: hiperhidrozė.
Retai: išbėrimas, odos vaskulitas, dilgėlinė.
Retai: jautrumas šviesai, alopecija.
Iš pojūčių:
Labai dažnai: sumažėjęs regėjimo aštrumas, pablogėjusi padėtis (gydymo metu gali reikėti skaityti akinius).
Dažnai: mirdliazė.
Retai: spengimas ausyse, padidėjęs akispūdis.
Retai: gebėjimo prisitaikyti praradimas, siauro kampo glaukomos pasunkėjimas.
Psichinis sutrikimas:
Labai dažnai: sumišimas (sumišimas senyviems pacientams būdingas nerimas, miego sutrikimas, sunku prisiminti, psichomotorinis sujaudinimas, sutrikusios mintys, delyras), dezorientacija.
Dažnai: sumažėjęs dėmesys.
Dažnai: pažinimo sutrikimas, manijos sindromas, hipomanija, manija, baimė, nerimas, nemiga, košmarai..
Retai: agresyvumas, delyras (suaugusiesiems), haliucinacijos (sergantiems šizofrenija).
Labai reti: mintys apie savižudybę, elgesys su savižudybe.
Iš hemopoetinių organų:
Retai: kaulų čiulpų funkcijos slopinimas, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija..
Iš virškinimo sistemos
Labai dažnai: burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas.
Dažnai: dantenų nuosmukis, burnos uždegimas, dantų ėduonis, deginimo pojūtis burnoje.
Nedažni: viduriavimas, vėmimas, liežuvio patinimas.
Retai: paralyžinis žarnų nepraeinamumas, pakaušio liaukos patinimas, cholestazinė gelta, sutrikusi kepenų veikla, hepatitas..
Dažni sutrikimai:
Dažnai: silpnumas.
Retai: veido patinimas.
Retai: karščiavimas.
Iš metabolizmo pusės:
Labai dažnai: padidėjęs kūno svoris, padidėjęs apetitas.
Retai: sumažėjęs apetitas.
Labai reti: nepakankamo antidiuretinio hormono sekrecijos sindromas.
Iš reprodukcinės sistemos:
Labai dažnai: susilpnėja arba padidėja lytinis potraukis.
Dažnai: vyrams - impotencija, erekcijos sutrikimai.
Retai: vyrams - atidėta ejakuliacija, ginekomastija; moterims - galaktorėja, atidėtas orgazmas, gebėjimo pasiekti orgazmą praradimas.
Laboratoriniai rodikliai:
Dažnai: EKG pokytis, QT intervalo pailgėjimas, QRS komplekso išplėtimas.
Retai: nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai, padidėjęs šarminės fosfatazės aktyvumas, transaminazės.
Panaikinimo padariniai
Staigus gydymo nutraukimas po ilgo vartojimo gali sukelti pykinimą, galvos skausmą ir negalavimą.
Palaipsniui nutraukus vaisto vartojimą, per pirmąsias dvi dozės mažinimo savaites buvo sukeliami trumpalaikiai simptomai, tokie kaip dirglumas, susijaudinimas ir sapnų bei miego sutrikimai..
Retai pavieniai manijos ar hipomanijos atvejai pasireiškė per 2–7 dienas po ilgalaikio gydymo tricikliais antidepresantais pabaigos..

Perdozavimas

Simptomai
Amitrschgillino perdozavimo simptomai gali vystytis lėtai arba pasireikšti staiga. Per pirmąsias dvi valandas stebimas mieguistumas ar psichomotorinis sujaudinimas, haliucinacijos ir simptomai, susiję su anticholinerginiu vaisto poveikiu: miriazė, tachikardija, šlapimo susilaikymas, sausos gleivinės, susilpnėjęs žarnyno judrumas, mėšlungis ir karščiavimas. Ateityje galimas staigus centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimas, sutrikusi sąmonė, progresuojanti į komą ir kvėpavimo nepakankamumas..
Širdies simptomai: aritmija (skilvelių tachiaritmija, plazdėjimas ir skilvelių virpėjimas). Dėl EKG būdingi pokyčiai yra PR intervalo pailgėjimas, QRS komplekso išplėtimas, QT intervalo pailgėjimas, T bangos išlyginimas ar inversija, ST segmento depresija ir įvairus intrakardinio laidumo blokados laipsnis, kuris gali sukelti širdies sustojimą. Gali išsivystyti širdies nepakankamumas, arterinė hipotenzija, kardiogeninis šokas, metabolinė acidozė ir hipokalemija, sumišimas, susijaudinimas, haliucinacijos ir ataksija..
Poveikis centrinei nervų sistemai (CNS): centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimas, stiprus mieguistumas, mėšlungis, koma.
Poveikis kvėpavimo sistemai: kvėpavimo nepakankamumas.
Įtaka psichinei sferai: psichomotorinis sujaudinimas, haliucinacijos.
Poveikis kraujagyslių sistemai: hipotenzija.
M-anticholinerginis poveikis: burnos džiūvimas, sutrikęs apgyvendinimas, šlapimo susilaikymas, raumenų mėšlungis.
Gydymas:
Gydymas - simptominis ir palaikomasis.
Nutraukus amitriptilino vartojimą, skrandžio plovimas, net jei praėjo šiek tiek laiko po vaisto vartojimo, atsižvelgiant aktyvuotos anglies. Net ir iš pažiūros nesudėtingais atvejais turėtumėte atidžiai stebėti pacientą. Būtina kontroliuoti sąmonės lygį, širdies ritmą, kraujospūdį ir kvėpavimo dažnį. Dažnai tikrinkite elektrolitų ir dujų kiekį kraujyje. Norint išvengti kvėpavimo sustojimo, būtina užtikrinti kvėpavimo takų nepralaidumą ir mechaninę ventiliaciją. EKG stebėjimas turėtų būti tęsiamas 3–5 dienas. Išsiplėtus QRS kompleksui, širdies nepakankamumui ir skilvelių aritmijai, kraujo pH perėjimas į šarminę pusę gali būti efektyvus (natrio bikarbonato tirpalo skyrimas arba hiperventiliacija) greitai suleidžiant hipertoninį natrio chlorido tirpalą (100–200 mmol Na +). Esant skilvelių aritmijai, galima vartoti tradicinius antiaritminius vaistus, pavyzdžiui, 50–100 mg lidokaino (1–1,5 mg / kg) į veną, toliau infuzuojant 1–3 mg / min greičiu..
Jei reikia, naudokite kardioversiją ir defibriliaciją.
Kraujotakos nepakankamumas ištaisomas naudojant plazmą pakeičiančius tirpalus, o sunkiais atvejais dobutaminas infuzuojamas (iš pradžių 2–3 μg / kg / min., Toliau didinant dozę, atsižvelgiant į poveikį)..
Diazepamas gali sustabdyti susijaudinimą ir mėšlungį.
Su metaboline acidoze reikia pradėti standartinį gydymą..
Dializė neveiksminga, nes maža amitriptilino koncentracija.
Perdozavimo reakcijos skirtingiems pacientams labai skiriasi.
Suaugusiesiems, vartojantiems daugiau kaip 500 mg amitriptilino ir maždaug 1000 mg dozę, pasireiškia vidutinio sunkumo ar sunki intoksikacija, kuri baigiasi mirtimi..

Sąveika su kitais vaistais

Amitriptilinas stiprina CNS slopinimą šiais vaistais: antipsichoziniais vaistais, raminamiesiems ir migdomiesiems, prieštraukuliniais preparatais, centriniais ir narkotiniais analgetikais, bendrąja nejautra ir alkoholiu..
Tricikliai antidepresantai, įskaitant amitriptiliną, yra metabolizuojami kepenų citochromo P450 izofermento CYP2D6. Šis žmonių izofermentas turi keletą izoformų..
CYP2D6 izofermentą gali slopinti įvairūs psichotropiniai vaistai, pavyzdžiui, antipsichoziniai vaistai, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (išskyrus citalopramą, labai silpną inhibitorių), β-adrenoreceptorių blokatoriai ir naujausios kartos antiaritminiai vaistai (prokainamidas, fenitoinas, propafenonas, esmololis)..
Šie vaistai gali slopinti triciklių antidepresantų metabolizmą ir žymiai padidinti jų koncentraciją kraujo plazmoje. Be to, izotenzimai CYP2C19 ir CYP3A dalyvauja amitriptilino metabolizme..
Kontraindikuotini deriniai:
Amitriptilino vartoti kartu su MAO inhibitoriais draudžiama dėl serotonino sindromo, įskaitant mioklonusą, susijaudinimo metu atsirandančių spazmų, delyro ir kam rizikos..
Amitriptilino vartojimas gali prasidėti praėjus 2 savaitėms po negrįžtamo neselektyvaus MAO inhibitoriaus pašalinimo ir vieną dieną po grįžtamojo moklobemido inhibitoriaus vartojimo nutraukimo..
MAO inhibitorių vartojimas gali prasidėti praėjus 2 savaitėms po amitriptilino vartojimo nutraukimo. Bet kokiu atveju MAO inhibitorių ir amitriptiliną reikia pradėti vartoti mažomis dozėmis, palaipsniui didinant jas priklausomai nuo poveikio.
Nerekomenduojami deriniai
Simpatomimetikai: amitriptilinas sustiprina adrenalino, efedrino, izoprenalino, norepinefrino, dopamino ir fenilefedrino poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, naudojamas, pavyzdžiui, vietinei ar bendrajai anestezijai arba kaip lašai į nosį..
Adrenoblokatoriai: kartu vartojant amitriptiliną su klonidinu ir metildopa, pastarojo hipotenzinis poveikis gali susilpnėti..
M-anticholinerginiai vaistai: amitriptilinas gali sustiprinti tokių vaistų (pvz., Fenotiazino darinių, vaistų nuo parkinsonizmo, blokatorių) poveikį.
H1-histamino receptoriai, atropinas, biperidenas) ant regos organų, centrinės nervų sistemos, žarnyno ir šlapimo pūslės.
Dėl vystymosi pavojaus, įskaitant žarnyno nepraeinamumą ir stiprų kūno temperatūros padidėjimą, reikėtų vengti šių vaistų vartojimo vienu metu..
Vaistai, kurie gali pailginti QT intervalą, įskaitant antiaritminius vaistus (pvz., Chinidiną), H1-histamino receptorių blokatorius (pvz., Terfenadiną), kai kuriuos antipsichozinius vaistus (ypač pimozidą ir sertindolį), anestetikus (izofluraną, droperidolį), chloralinį hidratą ir sotalolį. Kai šie vaistai vartojami kartu su amitriptilinu, šie vaistai gali padidinti skilvelių aritmijų riziką..
Priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip flukonazolas ir terbinafinas, padidina amitriptilino koncentraciją kraujo serume ir padidina su tuo susijusį toksiškumą. Galimi alpimo, skilvelių virpėjimo ir plazdėjimo atvejai.
Ličio druskos (ličio karbonatas)
Ličio druskos sąveikauja su amitriptilinu nežinomu mechanizmu; ši sąveika gali sustiprinti ličio toksiškumą: drebulys, toniniai-kloniniai traukuliai, sunku atsiminti, nesutampa mąstymas, haliucinacijos, piktybinis antipsichozinis sindromas.
Deriniai, reikalaujantys atsargumo
Centrinės nervų sistemos depresantai: amitriptilinas gali sustiprinti centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimą, kurį sukelia kiti psichosupresantai, tokie kaip alkoholis, migdomosios tabletės, raminamieji ir stiprūs analgetikai..
Barbitūratai ir kiti mikrosominių kepenų fermentų induktoriai - fermentų induktoriai, pavyzdžiui, rifampicinas ir karbamazepinas, gali sustiprinti amitriptilino metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją kraujo plazmoje, atitinkamai susilpnindami antidepresantą..
Cimetidinas, metilfenidatas ir „lėti“ kalcio kanalų blokatoriai padidina amitriptilino koncentraciją kraujo plazmoje, o tai gali sukelti padidėjęs toksiškumas..
Amitriptilinas ir antipsichoziniai vaistai gali abipusiai slopinti vienas kito metabolizmą. Tai gali sukelti traukulių slenksčio sumažėjimą ir traukulių išsivystymą. Derinant kartu, gali prireikti koreguoti šių vaistų dozę..
Reikėtų vengti tuo pačiu metu vartoti amitriptiliną, antipsichozinius vaistus ir migdomuosius vaistus (droperidolį). Naudojant kartu, reikia būti ypač atsargiems..
Sukralfatas silpnina amitriptilino absorbciją ir gali susilpninti antidepresantą.
Kartu vartojant valproinę rūgštį, sumažėja amitriptilino klirensas iš kraujo plazmos, todėl gali padidėti amitriptilino ir jo metabolito Nortriptilino koncentracija. Kartu vartojant amitriptiliną ir valproinę rūgštį, reikia sekti amitriptilino ir nortriptilino koncentraciją serume. Gali prireikti sumažinti amitriptilino dozę..
Vartojant amitriptiliną kartu su fenitoinu, slopinamas pastarojo metabolizmas, padidėja jo toksinio poveikio rizika (ataksija, hiperrefleksija, nistagmas, drebulys). Pacientams, vartojantiems fenitoiną, pradedant vartoti amitriptiliną, reikia stebėti pastarojo koncentraciją kraujo plazmoje, nes padidėja jo metabolizmo slopinimo rizika. Tuo pačiu metu reikia stebėti terapinį amitriptilino poveikį, nes gali reikėti padidinti jo dozę..
Hypericum perforatum preparatai sumažina AUC0–12 valandų ir didžiausią amitriptilino koncentraciją kraujo plazmoje maždaug 20%, nes amitriptilinas metabolizuojamas kepenyse dėl izofermento CYP3A4..
Šis derinys gali būti naudojamas koreguojant amitriptilino dozę, atsižvelgiant į jo koncentracijos kraujo plazmoje matavimo rezultatus.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, būtina kontroliuoti kraujospūdį (BP) (pacientams, kurių kraujospūdis žemas ar labilus, jis gali dar labiau sumažėti)..
Jei staigiai judate į vertikalią padėtį iš gulimos ar sėdimos padėties, reikia atsargiai.
Epidemiologiniai tyrimai, kurie daugiausia buvo atlikti su 50 metų ir vyresniais pacientais, rodo padidėjusią kaulų lūžių riziką, vartojant selektyvius serotonino absorbcijos inhibitorius ir triciklius antidepresantus. Veiksmo mechanizmas, kuris padidina šią riziką, nežinomas..
Gydymo laikotarpiu kai kuriais atvejais gali išsivystyti agranulocitozė ar hipokalemija, todėl rekomenduojama kontroliuoti periferinį kraują, ypač padidėjus kūno temperatūrai, atsirasti gripą primenančių simptomų ir tonzilito; su ilgalaikiu gydymu - širdies ir kraujagyslių sistemos (CVS) bei kepenų funkcijų stebėjimas. Vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, sergantiems CCC ligomis, reikia stebėti širdies ritmą, kraujospūdį, elektrokardiogramą (EKG). Dėl EKG galimi kliniškai nereikšmingi pokyčiai (T bangos išlyginimas, S-T segmento slopinimas, QRS komplekso išsiplėtimas)..
Pacientams, vartojantiems citochromo P450 ZA4 inhibitorius ar induktorius, amitriptiliną reikia vartoti atsargiai..
Gydymo laikotarpiu kai kuriais atvejais gali išsivystyti miriazė, tachikardija, šlapimo susilaikymas, sausos gleivinės, sumažėjusi žarnyno motorinė funkcija..
Galimi mėšlungiai, karščiavimas. Ateityje galimas staigus centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimas, sutrikusi sąmonė, progresuojanti į komą ir kvėpavimo nepakankamumas..
Gydymo metu alkoholio turinčių gėrimų negalima vartoti.
Amitriptilino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, nes staiga nutraukus vartojimą po ilgo gydymo, ypač vartojant dideles dozes, gali išsivystyti nutraukimo sindromas..
Dėl m-anticholinerginio amitriptilino veikimo galimas akispūdžio padidėjimas, taip pat sumažėja tepimas ir padidėja ašarų skysčio gleivių kiekis, dėl kurio pacientams, vartojantiems kontaktinius lęšius, gali būti pažeistas ragenos epitelis..
Aprašytas mirtinos aritmijos atvejis, kuris įvyko praėjus 56 valandoms po amitriptilino perdozavimo..
Suicidiniais pacientais savižudybės rizika išlieka gydymo metu, kol žymiai pagerėja depresijos simptomai.
Kadangi amitriptilino poveikis pasireiškia po 2–4 savaičių, savižudžius pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės..
Pacientams, kuriems anksčiau buvo savižudybės reiškinių ar buvo išsakyta minčių apie savižudybę, arba kurie bandė nusižudyti prieš gydymą ar jo metu, reikia nuolatinės medicininės priežiūros. Jo vaistus turėtų laikyti ir platinti įgalioti asmenys.
Amitriptilinas (kaip ir kiti antidepresantai) pats gali padidinti savižudybių dažnį jaunesniems nei 24 metų žmonėms, todėl skiriant amitriptiliną jauniems žmonėms (jaunesniems nei 24 metų), savižudybės rizika ir jų vartojimo nauda turėtų būti koreliuojama..
Pacientams, sergantiems manijos depresiniu sindromu, gydymas amitriptilinu gali išprovokuoti manijos fazę. Jei atsiranda manijos simptomų, amitriptilino vartojimą reikia nutraukti..
Pacientams, vartojantiems tri / tetraciklinius antidepresantus, vietinius ir bendruosius anestetikus, gali padidėti aritmijos ir sumažėti kraujospūdis..
Jei įmanoma, amitriptiliną reikia nutraukti prieš operaciją. Avarinės chirurgijos atveju anesteziologas turėtų būti informuotas apie amitriptilino vartojimą.
Amitriptilinas Nycomed gali paveikti insulino poveikį ir gliukozės koncentracijos pokyčius po valgio. Dėl to cukriniu diabetu sergantiems pacientams gali reikėti koreguoti hipoglikeminį gydymą..
Depresija taip pat gali paveikti gliukozės metabolizmą..
Kartu vartojant kitus m-anticholinerginius vaistus, gali sustiprėti amitriptilino m-anticholinerginis poveikis.
Pacientai turi informuoti odontologą apie amitriptilino vartojimą. Burnos džiūvimas gali pakeisti burnos ertmės gleivinę, uždegimą, deginimo pojūtį ir dantų ėduonį.
Rekomenduojama reguliariai tikrintis.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Gydant amitriptilinu, nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ir mechanizmų.

Išleidimo forma

10 mg ir 25 mg plėvele dengtos tabletės.
50 tablečių tamsaus stiklo buteliuke, užkimštame užsukamu dangteliu, pagamintu iš polipropileno, po kuriuo yra sumontuotas tarpiklis su nuplėšimo žiedu, užtikrinantis pirmojo atidarymo kontrolę..
Vienas butelis kartu su naudojimo instrukcijomis dedamas į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Temperatūra nuo 15 iki 25 ° C.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

5 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.