Pagrindinis

Sklerozė

Antidepresantai: kurie geresni? Produkto peržiūra

Terminas „antidepresantai“ kalba pats už save. Tai reiškia narkotikų grupę kovai su depresija. Tačiau antidepresantų taikymo sritis yra daug platesnė, nei gali pasirodyti iš pavadinimo. Be depresijos, jie geba įveikti ilgesio jausmą, patirti nerimą ir baimes, palengvinti emocinį stresą, normalizuoti miegą ir apetitą. Padedami kai kurių iš jų, jie net kovoja su rūkymu ir naktine enureze. Ir gana dažnai antidepresantai naudojami kaip skausmą malšinantys vaistai nuo lėtinio skausmo. Šiuo metu yra nemažai vaistų, klasifikuojamų kaip antidepresantai, o jų sąrašas nuolat auga. Iš šio straipsnio sužinosite apie dažniausiai naudojamus ir antidepresantus..

Kaip veikia antidepresantai?

Antidepresantai įvairiais mechanizmais veikia smegenų neuromediatorių sistemas. Neurotransmiteriai yra specialios medžiagos, per kurias tarp nervų ląstelių perduodama įvairi „informacija“. Ne tik žmogaus nuotaika ir emocinis fonas, bet ir visa nervinė veikla priklauso nuo neuromediatorių turinio ir santykio.

Pagrindiniais neurotransmiteriais, kurių disbalansas ar trūkumas yra susijęs su depresija, laikomi serotoninas, norepinefrinas, dopaminas. Antidepresantai normalizuoja neuromediatorių skaičių ir santykį, taip pašalindami klinikines depresijos apraiškas. Taigi jie turi tik norminį poveikį, o ne pakaitalą, todėl priklausomybė (priešingai esamai nuomonei) nesukelia.

Nors nėra nei vieno antidepresanto, kurio vartojimo poveikis būtų matomas jau nuo pirmųjų išgertų tablečių. Daugeliui narkotikų prireikia nemažai laiko, kad parodytų savo galimybes. Dėl to pacientai dažnai nustos vartoti savarankiškai. Galų gale noriu, kad nemalonūs simptomai būtų pašalinti tarsi magija. Deja, toks „auksinis“ antidepresantas dar nebuvo susintetintas. Naujų vaistų paieškas lemia ne tik noras paspartinti antidepresantų vartojimo poveikio vystymąsi, bet ir poreikis atsikratyti nepageidaujamo šalutinio poveikio, sumažinti jų vartojimo kontraindikacijų skaičių..

Antidepresanto pasirinkimas

Antidepresanto pasirinkimas tarp vaistų gausos farmacijos rinkoje yra gana sunki užduotis. Svarbus dalykas, kurį visi turėtų atsiminti, yra tai, kad antidepresanto negali savarankiškai pasirinkti pacientas, kuriam jau nustatyta diagnozė, arba asmuo, kuris „įvertino“ depresijos simptomus. Vaisto taip pat negali išrašyti vaistininkas (kuris dažnai praktikuojamas mūsų vaistinėse). Tas pats pasakytina apie narkotikų pokyčius..

Antidepresantai jokiu būdu nėra nekenksmingi vaistai. Jie turi daug šalutinių poveikių, taip pat turi daugybę kontraindikacijų. Be to, kartais depresijos simptomai yra pirmieji kitos, rimtesnės ligos (pvz., Smegenų auglio) požymiai, todėl nekontroliuojamas antidepresantų vartojimas šiuo atveju gali suvaidinti mirtiną vaidmenį pacientui. Taigi, tiksliai diagnozavus, tokius vaistus turėtų skirti tik gydantis gydytojas.

Antidepresantų klasifikacija

Visame pasaulyje antidepresantai skirstomi į grupes pagal jų cheminę struktūrą. Gydytojams šis apibrėžimas kartu reiškia ir vaistų veikimo mechanizmą.

Iš šios pozicijos išskiriamos kelios narkotikų grupės.
Monoaminooksidazės inhibitoriai:

  • neselektyvus (neselektyvus) - Nialamidas, Isocarboxazide (Marplan), Iproniazide. Iki šiol jie nėra naudojami kaip antidepresantai dėl daugybės šalutinių reiškinių;
  • selektyvus (selektyvus) - moklobemidas (Aurorix), pirlindolis (pirazidolis), Befolis. Pastaruoju metu šio fondo pogrupis naudojamas labai ribotai. Jų naudojimas apima daugybę sunkumų ir nepatogumų. Taikymo sudėtingumas susijęs su vaistų nesuderinamumu su kitų grupių vaistais (pvz., Skausmą malšinančiais vaistais ir peršalimo preparatais), taip pat su būtinybe jų laikytis laikantis dietos. Pacientai turi atsisakyti valgyti sūrį, ankštinius augalus, kepenis, bananus, silkę, rūkytus produktus, šokoladą, raugintus kopūstus ir daugybę kitų produktų, kad galėtų išsivystyti vadinamasis sūrio sindromas (padidėjęs kraujospūdis, turintis didelę miokardo infarkto ar insulto riziką). Todėl šie vaistai jau yra praeitis, užleisdami kelią „patogesniems“ vaistams..

Neselektyvūs neurotransmiterių reabsorbcijos inhibitoriai (t. Y. Vaistai, blokuojantys visų neurotransmiterių įsisavinimą neuronuose be išimties):

  • tricikliai antidepresantai - amitriptilinas, imipraminas (imizinas, melipraminas), klomipraminas (anafranilis);
  • keturių ciklų antidepresantai (netipiniai antidepresantai) - Maprotiline (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Selektyvūs neuromediatorių reabsorbcijos inhibitoriai:

  • serotoninas - fluoksetinas (Prozac, Prodel), fluvoksaminas (Fevarin), Sertraline (Zoloft). Paroksetinas (paxil), Cipralex, Cipramil (Citagexal);
  • serotoninas ir norepinefrinas - Milnacipranas (Ixel), Venlafaksinas (Velaxin), Duloksetinas (Simbalta),
  • Norepinefrinas ir dopaminas - bupropionas (Zyban).

Antidepresantai, turintys skirtingą veikimo mechanizmą: Tianeptinas (Koaksilis), Sidnofenas.
Šiuo metu visame pasaulyje dažniausiai naudojamas selektyvių neurotransmiterių reabsorbcijos inhibitorių pogrupis. Taip yra dėl gana gero vaistų toleravimo, nedidelio skaičiaus kontraindikacijų ir plačių vartojimo galimybių ne tik sergant depresija..

Klinikiniu požiūriu antidepresantai dažnai skirstomi į vaistus, pasižyminčius raminamuoju (raminamuoju), aktyvinančiu (stimuliuojančiu) ir harmonizuojančiu (subalansuotu) poveikiu. Pastaroji klasifikacija yra patogi gydančiam gydytojui ir pacientui, nes ji, be antidepresanto, atspindi ir pagrindinį vaistų poveikį. Nors sąžiningai verta pasakyti, kad ne visada galima aiškiai atskirti narkotikus šiuo principu.

Į vaistus, turinčius raminamąjį poveikį, įeina amitriptilinas, mianserinas, fluvoksaminas; su subalansuotu veikimu - Maprotilinas, Tianeptinas, Sertralinas, Paroksetinas, Milnacipranas, Duloksetinas; su aktyvinančiuoju poveikiu - fluoksetinas, moklobemidas, imipraminas, Befolis. Pasirodo, kad net viename narkotikų pogrupyje, turint tą pačią struktūrą ir veikimo mechanizmą, yra reikšmingų skirtumų tarp papildomo, taip sakant, gydomojo poveikio..

Antidepresantų vartojimo ypatybės

Pirma, antidepresantais daugeliu atvejų reikia palaipsniui didinti dozę, kad ji būtų veiksminga, ty kiekvienu atveju vaisto dozė bus skirtinga. Pasiekus efektą, vaistas kurį laiką tęsiamas, o atšaukiamas taip palaipsniui, kaip buvo pradėtas. Šis režimas leidžia išvengti šalutinių reiškinių ir ligos atkryčio smarkiai atšaukus.

Antra, antidepresantai, veikiantys greitai, neegzistuoja. Neįmanoma atsikratyti depresijos per 1-2 dienas. Todėl antidepresantai skiriami ilgą laiką, o poveikis pasireiškia per 1–2 vartojimo savaites (ar net vėliau). Tik jei po mėnesio nuo vartojimo pradžios nėra teigiamų sveikatos pokyčių, vaistas pakeičiamas kitu.

Trečia, beveik visus antidepresantus nepageidautina vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Jų vartojimas nesuderinamas su alkoholiu..

Kitas antidepresantų vartojimo bruožas yra anksčiau pasireiškiantis raminamasis ar aktyvinamasis poveikis nei pats antidepresantas. Kartais ši kokybė tampa vaisto pasirinkimo pagrindu.

Beveik visi antidepresantai turi nemalonų šalutinį poveikį seksualinės disfunkcijos forma. Tai gali būti lytinio potraukio sumažėjimas, anorgasmija, erekcijos sutrikimai. Žinoma, ši antidepresantų terapijos komplikacija pasitaiko ne visiems pacientams ir, nors ši problema yra labai subtili, ji neturėtų būti tyli. Bet kokiu atveju seksualinė prievarta yra visiškai trumpalaikė..

Kiekviena narkotikų grupė turi savo privalumų ir trūkumų. Taigi, pavyzdžiui, tricikliai antidepresantai turi gerą ir gana greitą antidepresantą, jie yra gana pigūs (palyginti su kitomis grupėmis), tačiau jie sukelia tachikardiją, šlapimo susilaikymą ir padidėjusį akispūdį bei pažintinių (psichinių) funkcijų sumažėjimą. Dėl šio šalutinio poveikio jie negali būti naudojami žmonėms, sergantiems prostatos adenoma, glaukoma ir širdies ritmo problemomis, kurios dažnai pasitaiko senatvėje. Tačiau selektyviųjų neurotransmiterių reabsorbcijos inhibitorių grupė neturi tokio šalutinio poveikio, tačiau šie antidepresantai pradeda vykdyti savo pagrindinę paskirtį praėjus 2 ar net 3 savaitėms nuo vartojimo pradžios, o jų kainų intervalas nėra pigus. Be to, yra įrodymų apie jų mažesnį klinikinį veiksmingumą sergant sunkia depresija.

Apibendrinant tai, kas išdėstyta pirmiau, paaiškėja, kad antidepresanto pasirinkimas turėtų būti kuo labiau individualizuotas. Paskiriant šį ar tą vaistą, reikia atsižvelgti į kuo daugiau skirtingų veiksnių. Ir tikrai „kaimyno“ taisyklė neturėtų veikti: tai, kas padėjo vienam asmeniui, gali pakenkti kitam.

Pažvelkime atidžiau į kai kuriuos dažniausiai vartojamus antidepresantus..

Amitriptilinas

Vaistas yra iš triciklių antidepresantų grupės. Jis pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu ir yra gerai toleruojamas, atsižvelgiant į šios grupės vaistus. Jis tiekiamas tablečių ir injekcijų pavidalu (tai būtina sunkiais atvejais). Jis geriamas per burną po valgio, pradedant nuo 25–50–75 mg per dieną. Dozė palaipsniui didinama, kol pasiekiamas norimas poveikis. Kai depresijos požymiai pasikartoja, dozę reikia sumažinti iki 50–100 mg per parą ir vartoti ilgą laiką (kelis mėnesius)..

Dažniausias šalutinis poveikis yra burnos džiūvimas, uždelstas šlapinimasis, išsiplėtę vyzdžiai ir pablogėjęs regėjimas, mieguistumas ir galvos svaigimas, drebulys rankose, širdies ritmo sutrikimai, atminties ir mąstymo sutrikimai..

Vaistas draudžiamas padidėjus akispūdžiui, prostatos adenomai, esant sunkiems širdies laidumo sutrikimams.

Be depresijos, jis gali būti naudojamas esant neuropatiniams skausmams (įskaitant migreną), naktinei enurezei vaikams ir psichogeniniams apetito sutrikimams..

Mianserinas (Lerivonas)

Tai yra gerai toleruojamas vaistas, pasižymintis vidutiniu raminamuoju poveikiu. Be depresijos, jis gali būti naudojamas gydant fibromialgiją. Veiksminga dozė yra nuo 30 iki 120 mg per parą. Paros dozę rekomenduojama padalyti į 2–3 dozes.

Žinoma, šis vaistas, kaip ir kiti, turi savo šalutinį poveikį. Bet jie vystosi labai nedaugeliui pacientų. Dažniausias Lerivon vartojimo šalutinis poveikis yra svorio padidėjimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas ir nedidelė edema.

Vaistas nevartojamas iki 18 metų, sergant kepenų ligomis, turint alerginį jo netoleravimą. Jei įmanoma, jo neturėtų vartoti žmonės, sergantys cukriniu diabetu, prostatos adenoma, inkstų, kepenų, širdies nepakankamumu, uždaro kampo glaukoma..

Tianeptinas (koaksilis)

Vaistas aktyviai naudojamas ne tik depresijai, bet ir neurozei, menopauzei, alkoholio abstinencijos sindromui gydyti. Vienas iš jo vartojimo reiškinių yra miego normalizavimas..

Koaksilas geriamas po 12,5 mg 3 kartus per dieną prieš valgį. Beveik nėra kontraindikacijų (negalima vartoti iki 15 metų, kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais ir esant individualiam netolerancijai), todėl jis dažnai skiriamas senatvėje.

Šalutinis poveikis yra burnos džiūvimas, galvos svaigimas, pykinimas ir širdies ritmo padidėjimas.

Fluoksetinas (Prozac)

Tai galbūt vienas populiariausių paskutinės kartos vaistų. Pirmenybę jam teikia tiek gydytojai, tiek pacientai. Gydytojai - už aukštą efektyvumą, pacientai - už patogumą vartoti ir gerą toleranciją. Fluoksetiną taip pat gamina vietinis gamintojas, todėl vaistas tokiu pavadinimu taip pat yra gana ekonomiškas. „Prozac“ yra pagamintas JK, todėl tai gana brangus vaistas, ypač atsižvelgiant į ilgalaikio vartojimo poreikį.

Vienintelis trūkumas, ko gero, yra gana uždelstas antidepresantas. Paprastai nuolatinis pagerėjimas vystosi 2–3 vartojimo savaitę. Vaistas geriamas 20–80 mg per parą, galimi įvairūs vartojimo būdai (tik ryte arba du kartus per dieną). Vyresnio amžiaus žmonėms didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 60 mg. Valgymas neturi įtakos vaisto absorbcijai.

Vaistas gali būti saugiai vartojamas žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių bei urologinėmis patologijomis..

Nors šalutinis poveikis naudojant fluoksetiną yra retas, vis dėlto jis egzistuoja. Tai mieguistumas, galvos skausmas, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas. Vaistas draudžiamas tik esant individualiam netolerancijai.

Venlafaksinas (Velaxin)

Tai susiję su naujais vaistais, kurie tik įgauna pagreitį gydant depresinius sutrikimus. Jis išgeriamas iš karto po 37,5 mg 2 kartus per dieną (tai yra, nereikia laipsniškai parinkti dozės). Retais atvejais (sergant sunkia depresija) gali tekti padidinti dienos dozę iki 150 mg. Bet gydymo pabaigoje dozę reikia sumažinti taip palaipsniui, kaip ir vartojant daugumą antidepresantų. Venlafaksiną reikia vartoti valgant.

Venlafaksinas turi įdomią savybę: tai yra nuo dozės priklausomas šalutinis poveikis. Tai reiškia, kad atsiradus vienam iš šalutinių reiškinių, reikia tam tikrą laiką sumažinti vaisto dozavimą. Ilgai vartojant, šalutinių reiškinių (jei tokių yra) dažnis ir sunkumas mažėja, todėl vaisto keisti nereikia. Dažniausias šalutinis poveikis yra sumažėjęs apetitas, sumažėjęs kūno svoris, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje, padidėjęs kraujospūdis, odos paraudimas, galvos svaigimas..

Kontraindikacijos vartoti venlafaksiną yra šios: amžius iki 18 metų, sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, individualus netoleravimas, kartu vartojamas monoaminooksidazės inhibitorius..

Duloksetinas (Simbalta)

Taip pat naujas vaistas. Rekomenduojama vartoti 60 mg kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio. Didžiausia paros dozė yra 120 mg. Duloksetinas gali būti naudojamas kaip priemonė palengvinti skausmą sergant diabetine polineuropatija, lėtinio skausmo sindromu ir fibromialgija..

Šalutinis poveikis: dažnai sukelia apetito sumažėjimą, nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs nuovargis, padažnėjęs šlapinimasis, padidėjęs prakaitavimas..

Duloksetinas draudžiamas esant inkstų ir kepenų nepakankamumui, glaukomai, nekontroliuojamai arterinei hipertenzijai, jaunesniems nei 18 metų, esant padidėjusiam jautrumui vaisto sudedamosioms dalims ir tuo pat metu skiriant kartu su monoaminooksidazės inhibitoriais..

„Bupropion“ („Zyban“)

Šis antidepresantas yra žinomas kaip veiksmingas antikotikonas. Bet kaip paprastas antidepresantas jis yra gana geras. Jo pranašumas, palyginti su keliais kitais vaistais, yra lytinio disfunkcijos formos šalutinio poveikio nebuvimas. Jei toks šalutinis poveikis atsiranda, pvz., Vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, tada pacientą reikia perkelti į Bupropion. Yra tyrimų, kurie netgi parodė, kad geriant šį vaistą pagerėja žmonių, sergančių depresija, seksualinio gyvenimo kokybė. Tik šis faktas turėtų būti teisingai aiškinamas: Bupropionas neturi įtakos sveiko žmogaus lytiniam gyvenimui, tačiau veikia tik tuo atveju, jei šioje srityje yra kokių nors problemų (o tai reiškia, kad „Viagra“ nėra)..

Bupropionas taip pat naudojamas nutukimui gydyti, kai yra neuropatijų skausmas..

Įprastas bupropiono vartojimo režimas yra toks: pirmoji savaitė geriama po 150 mg 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo maisto vartojimo, o po to po 150 mg 2 kartus per dieną kelias savaites..

Bupropionas neturi šalutinio poveikio. Tai gali būti galvos svaigimas ir drebulys vaikštant, drebančios galūnės, burnos sausumas ir pilvo skausmas, išmatų sutrikimai, niežėjimas ar išbėrimas, epilepsijos priepuoliai..

Vaistas draudžiamas sergant epilepsija, Parkinsono liga, Alzheimerio liga, cukriniu diabetu, lėtinėmis kepenų ir inkstų ligomis, jaunesniems nei 18 metų ir po 60 metų.

Apskritai, nėra idealaus antidepresanto. Kiekvienas vaistas turi savo privalumų ir trūkumų. Individualus jautrumas taip pat yra vienas iš pagrindinių antidepresanto veiksmingumo veiksnių. Ir nors ne visada tai įmanoma nuo pirmojo bandymo užklupti depresiją širdyje, tikrai yra vaisto, kuris bus išgelbėjimas pacientui. Pacientas būtinai išgydys depresiją, turėtumėte būti tik kantrūs.

Amitriptilino apžvalgos

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą Amitriptyline Nycomed, būtina kontroliuoti kraujospūdį, nes žmonėms, sergantiems labiliu ar žemu kraujospūdžiu, jis gali net sumažėti..

Pacientai neturėtų staigiai atsistoti (paimkite vertikalią padėtį) iš gulimos ar sėdimos padėties. Tyrimai (didžiąją tyrimo dalį sudaro 50 metų ir vyresni pacientai) parodė, kad triciklių antidepresantų ir selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių vartojimas padidina kaulų lūžių riziką, tačiau šio proceso veikimo mechanizmas ir rizikos laipsnis nežinomi..

Gydymo metu rekomenduojama kontroliuoti periferinio kraujo sudėtį (ypač išsivysčius tonzilitui, karščiavimui ar atsirasti į gripą panašių simptomų), o ilgai gydant - kepenų ir širdies bei kraujagyslių sistemos funkciją. Sergant širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis bei senyvo amžiaus pacientams, būtina kontroliuoti EKG, kraujospūdį ir širdies ritmą.

Amitriptilinas atsargiai vartojamas kartu su citochromo P450 CYPZA4 induktoriais ar inhibitoriais. Gydymo laikotarpiu būtina atsisakyti alkoholinių gėrimų vartojimo

Gydymo laikotarpiu būtina atsisakyti alkoholinių gėrimų vartojimo.

Narkotikų vartojimas turėtų būti nutraukiamas palaipsniui, nes staigus vartojimo nutraukimas, ypač po ilgo kurso, gali sukelti abstinencijos sindromą.

M-anticholinerginis amitriptilino aktyvumas gali sukelti padidėjusį akispūdį. Taip pat galima sumažinti pilvo išsiskyrimą ir padidinti gleivių kiekį gerklų skystyje. Dėl to žmonėms, vartojantiems kontaktinius lęšius, gali būti pažeistas išorinis ragenos sluoksnis..

Klinikinėje praktikoje aprašomas mirties dėl aritmijos atvejis, kuris įvyksta praėjus 56 valandoms po vaisto perdozavimo..

Pacientams, kurie linkę į savižudybę, savižudybės rizika išlieka viso gydymo metu, kol žymiai pagerėja depresijos simptomai. Kadangi terapinis amitriptilino poveikis pasireiškia tik po 2–4 gydymo savaičių, reikia atidžiai stebėti pacientus, linkusius į savižudybę, kol pagerės jų būklė. Žmonės, kurie anksčiau reiškė mintis apie savižudybę ar savižudybės reiškinius, taip pat bandė nusižudyti prieš pradedant gydymą ar gydymo metu, turėtų būti nuolat prižiūrimi gydytojo. Narkotikų platinimą tokiems pacientams vykdo tik įgalioti asmenys. „Amitriptyline Nycomed“ (kaip ir kiti antidepresantai) gali pats padidinti savižudybių dažnį jaunesniems nei 24 metų pacientams, todėl prieš skiriant vaistą pacientams iki 24 metų, būtina nustatyti jo vartojimo naudos ir savižudybės rizikos santykį..

Žmonėms, sergantiems manijos depresiniu sindromu, amitriptilinas gali sukelti manijos fazę. Atsiradus manijos simptomams, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Pacientams, vartojantiems tri- arba tetraciklinius antidepresantus kartu su bendriniais ar vietiniais anestetikais, gali padidėti kraujospūdžio sumažėjimo ir aritmijų išsivystymo rizika. Štai kodėl patartina atšaukti vaistą prieš planuojamą chirurginę operaciją. Avarinės chirurgijos atveju informuokite anesteziologą apie amitriptilino vartojimą.

Vaistas gali paveikti insulino veikimą ir pakeisti gliukozės koncentraciją kraujyje po valgio. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali prireikti koreguoti gydymą. Pati depresija gali pakeisti gliukozės metabolizmą.

Žmonės, vartojantys Amitriptyline Nycomed, turėtų informuoti odontologą apie šio vaisto vartojimą. Burnos džiūvimas gali sukelti uždegimą, burnos gleivinės pokyčius, dantų ėduonį ir burnos deginimo pojūtį. Pacientams patariama reguliariai lankytis pas odontologą..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Gydymo vaistu metu negalima vairuoti ir dirbti su kitais potencialiai pavojingais mechanizmais.

Kokiais atvejais skiriama

"Amitripilino" vartojimo indikacijos yra, pavyzdžiui, tokios ligos:

anoreksija ir bulimija;

Kartais šis vaistas skiriamas vaikams, sergantiems enureze..

Šį gana stiprų vaistą turėtų skirti tik gydantis gydytojas. Tai iš tikrųjų sukelia daug šalutinių poveikių. Dažnai stebimi pacientai, vartojantys vaistą "Amitriptilinas":

sutrikęs fokusavimas;

vidurių užkietėjimas ir žarnų nepraeinamumas;

letargija ir mieguistumas;

galvos svaigimas ir žemas kraujospūdis;

Be to, žmonės, besinaudojantys šia gydymo priemone, gali patirti alpimą..

Taip pat yra gana daug šio vaisto kontraindikacijų. Pavyzdžiui, jis neskiriamas pacientams, jei jie turi tokių problemų kaip:

šlapimo pūslės ligos.

Atsargiai šis vaistas skiriamas sergant šizofrenija, bronchine astma, epilepsija ir kai kuriomis kitomis ligomis.

Asimiliacijos ypatybės

Patekęs į organizmą, aktyvusis komponentas greitai absorbuojamas be likučių. Suvokimas vyksta per virškinamąjį traktą. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima praėjus kelioms valandoms po išgėrimo (paprastai laikotarpis svyruoja nuo dviejų valandų iki šešių). Skirtingų pacientų koncentracija plazmoje labai skiriasi.

Biologinis 10 mg ir 25 mg Amitriptyline Nycomed prieinamumas yra apie 50%, tuo tarpu didžioji dalis veikliosios medžiagos (iki 95%) gali reaguoti su kraujo baltymais. Didžiausia koncentracija pasiekiama po keturių valandų nuo vaisto išgėrimo. Norint pasiekti pusiausvyros koncentraciją, reguliariai reikia vartoti vaistus mažiausiai septynias dienas. Produkto kiekis yra maždaug 1085 l / kg. Veiklioji medžiaga gali prasiskverbti per placentą, jos randama motinos piene. Apdorojimas atliekamas kepenyse, per pirmą ciklą perdirbta iki pusės viso vaisto. Veiklioji medžiaga taip pat yra veikiama citochromo P450, dėl ko atsiranda Nortriptilinas. Tiek pirminis junginys, tiek metabolinis produktas yra hidroksilinami, kai patenka per kepenis. Dariniai yra aktyvūs, jie konjuguojami su gliukurono rūgštimi, sukuriant neaktyvius komponentus.

Kaip tai veikia

Paprastai depresijos, neuropatijos ir daugelio kitų panašių sveikatos sutrikimų atvejais jie pasirenka „Amitriptyline Nycomed“. Prieš pasirenkant vaistą, būtina diagnozuoti asmens būklę, įskaitant hormoninio fono patikrinimą. Vaistas priklauso triciklių antidepresantų grupei. Kai aktyvusis komponentas patenka į kūną, paveikiami monoaminai, nes agentas selektyviai neinhibuoja reabsorbcijos procesų..

Iš ko yra „Amitriptyline Nycomed“ tabletės? Na, tikrai ne iš blogos nuotaikos! Ši priemonė turi ryškų raminamąjį poveikį, tačiau ji turi timoanaleptinį poveikį. Jai veikiant padidėja serotonino, norepinefrino koncentracija organizme. Tai paveikia centrinę nervų sistemą, nes sinapsiniame plyšyje keičiasi koncentracija. Kadangi junginių pakartotinis surinkimas yra blokuojamas, laikui bėgant jų skaičius didėja..

Kontraindikacijos amitriptilinas

Vaisto vartoti draudžiama šiais atvejais:

  • nėštumo metu;
  • žindymo metu;
  • padidėjęs individualus jautrumas vaisto komponentams;
  • kai jie derinami su MAO inhibitoriais;
  • su širdies priepuoliu;
  • esant apsvaigimui nuo analgetikų, psichotropinių ir migdomųjų vaistų;
  • su uždara glaukoma;
  • jei yra pažeidimų atrioventrikulinio pluošto, Jo ryšulio ir intraventrikulinio laidumo darbe;
  • iki 12 metų.

Ypač atsargiai vaistą galima vartoti sergant alkoholizmu, epilepsija, bronchine astma. Jei žmogus kenčia nuo hipertiroidizmo, šizofrenijos, padidėjusio akispūdžio, širdies nepakankamumo, kraštutiniais atvejais atliekamas gydymas amitriptilinu.

Jei žmogus kenčia nuo hipertiroidizmo, šizofrenijos, padidėjusio akispūdžio, širdies nepakankamumo, kraštutiniais atvejais atliekamas gydymas amitriptilinu..

Indikacijos

Instrukcijos "Amitriptilinas" ir apžvalgos rodo jo veiksmingumą sergant depresija ir nerimo tipo neurozėmis. Tai gerai pašalina baimę, psichinį stresą, skatina greitą užmigimą. Vaisto galima vartoti už įvairių etiologijų emocinės būklės pažeidimus, taip pat ir alkoholio vartojimo metu.

Be to, antidepresantas skiriamas sergant somatinėmis ligomis, ypač psichogeninės kilmės. Tai pašalina naktinę enurezę, mažina migrenos, onkologinių patologijų, neuralgijos, skrandžio opų, reumatos skausmą. Vaistas vartojamas gydant patologinį persivalgymą (bulimiją)..

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Amitriptilinas yra triciklis antidepresantas iš neselektyvių monoamino reabsorbcijos inhibitorių grupės. Jis turi stiprų raminamąjį ir timoanaleptinį (antidepresantą) poveikį..

Amitriptilinas padidina serotonino ir norepinefrino kiekį sinapsiniame plyšyje centrinėje nervų sistemoje, slopindamas šių neurotransmiterių pasisavinimą presinapsinių neuronų membranomis..

Amitriptilinas blokuoja H1-histamino receptorius, α1-adrenerginius receptorius ir M1 ir M2 raumenų cholinerginius receptorius. Remiantis monoamino hipoteze, yra ryšys tarp serotonino ir norepinefrino funkcijos smegenų sinapsėse ir asmens emocinio tono..

Tarp aiškaus amitriptilino koncentracijos plazmoje ir vaisto klinikinio poveikio ryšys nenustatytas, tačiau veikliosios medžiagos koncentracija 100–260 μg / l yra akivaizdi, nes pasiekiamas optimalus amitriptilino klinikinis poveikis.

Žymus depresijos sumažėjimas įvyksta vėliau, nei pastebima pusiausvyrinė vaisto koncentracija plazmoje. Tai įvyksta maždaug po 2–6 gydymo savaičių..

Amitriptilinas taip pat daro chinidiną panašų poveikį širdies autonomiškumui, kurį sukelia autonominė nervų sistema.

Farmakokinetika

Išgėrus vaistas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje pastebima praėjus 2–6 valandoms po geriamojo amitriptilino vartojimo.

Medžiagos koncentracija plazmoje labai skiriasi skirtingiems pacientams. Biologinis prieinamumas yra apie 50%. Maždaug 95% amitriptilino jungiasi su plazmos baltymais. Maksimali koncentracija pasiekiama per 4 valandas, o pusiausvyros koncentracija stebima maždaug per savaitę nuo gydymo pradžios. Pasiskirstymo tūris vidutiniškai 1085 l / kg. Amitriptilinas ir jo aktyvus metabolitas kerta placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.

Vaisto metabolizmas vyksta kepenyse. Apie 50% amitriptilino pasireiškia pirmą kartą praeinant pro kepenis. Pagal citochromo P įtaką450 Medžiagos N-demetilinimas vyksta susidarius Nortriptilinui (aktyviam metabolitui). Vėliau amitriptilinas ir nortriptilinas hidroksilinami, kad susidarytų aktyvūs hidroksi- ir 10-hidroksimetabolitai (amitriptilino metabolitai) ir 10-hidroksi-nortriptilinas (nortriptilino metabolitas). Dėl konjugacijos su gliukurono rūgštimi susidaro neaktyvūs metabolitai. Pagrindinis veiksnys, lemiantis vaisto klirensą pro inkstus ir jo koncentraciją plazmoje, yra hidroksilinimo greitis. Kai kuriems žmonėms dėl genetinių savybių sulėtėja hidroksilinimo procesas. Pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, padidėja amitriptilino ir nortriptilino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos.

Amigriptilino eliminacijos pusperiodis yra nuo 9 iki 46 valandų, o Nortriptilino - nuo 18 iki 95 valandų. Pagrindinė vaisto dalis išsiskiria per žarnyną ir inkstus metabolitų pavidalu. Nepakitęs, tik nedidelis kiekis amitriptilino išsiskiria. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, metabolitų išskyrimas sulėtėja, tačiau pats metabolizmo greitis nesikeičia. Kadangi amitriptilinas ir plazmos baltymai turi labai stiprų ryšį, dializė neveiksminga.

Vaisto kaina ir analogai

„Amitriptilinas“ išrašomas iš vaistinių griežtai pagal receptą. Tokio vaisto negalima vartoti atskirai. Tai nebrangus vaistas. Tablečių ir dražų kaina yra nuo 30 iki 60 rublių. Injekcinis tirpalas kainuoja nuo 45 iki 70 rublių.

Pacientus domina veikliosios medžiagos antidepresanto analogai. Tokie vaistai apima Saroten Retard. Jo aktyvusis komponentas taip pat yra amitriptilinas. Analogo apžvalgos rodo, kad vaisto poveikis kūnui trunka ilgą laiką. Tai yra užsitęsusi antidepresanto forma. Jis turi tuos pačius pranašumus ir trūkumus kaip ir įprastas „Amitriptilinas“. Šio vaisto kaina yra nuo 200 iki 370 rublių.

Dažnai pacientus domina vaistų analogai, turintys mažiau ryškų šalutinį poveikį. Tokius vaistus galima pasirinkti. Jų sudėtyje yra kitų veikliųjų ingredientų, tačiau jie taip pat yra senosios kartos antidepresantai. Jie apima:

Leiskite mums išsamiau apsvarstyti kiekvieną analogą. „Melipraminas“ taip pat reiškia triciklius antidepresantus. Bet jis turi ryškesnį aktyvinamąjį poveikį, o ne raminamąjį. Jis veikia kaip anticholinerginis, tačiau retai sukelia šalutinį poveikį. Vaistas skiriamas depresijai su asteninėmis apraiškomis. Vaisto vartojimo indikacijos yra psichosomatinės ligos, nurodytos „Amitriptilino“ instrukcijose. Analogo apžvalgos rodo, kad šis vaistas pašalina letargiją sergant depresija, tačiau silpnai veikia nerimą. Melipramino kaina yra nuo 310 iki 430 rublių.

Anafranilis taip pat yra triciklis antidepresantas. Jo šalutinis poveikis yra daug silpnesnis nei Amitriptilino. Vaistas sugeba pašalinti tiek per didelį atsilikimą, tiek nerimą. Vaistų kaina vaistinėse yra nuo 270 iki 600 rublių.

Lyudiomilis yra naujesnis vaistas. Jis turi kitokią struktūrą, nėra tas pats kaip tricikliai, tai yra tetraciklinis antidepresantas. Vaistas nepriklauso anticholinerginiams vaistams, jis neturi tokio šalutinio poveikio kaip burnos džiūvimas, apgyvendinimo spazmas, sunku šlapintis. Tokiu atveju vaistas gerai pašalina nerimą ir somatinius depresijos požymius. Vaisto kaina vaistinėse yra nuo 550 iki 850 rublių.

Kas bus toliau?

Kodėl vartotojai savo apžvalgose taip dažnai atkreipia dėmesį į teigiamą narkotiko vartojimo poveikį? Vartojimo instrukcijos „Amitriptyline Nycomed“ tai paaiškina veikiant žmogaus organizme veikliajam komponentui; atsižvelgiama į tai, kad dėl hidroksilinimo greičio koncentracija kraujyje pasiekia terapinę vertę (tuo pačiu pasiekiamas inkstų klirensas). Dokumentuojami atvejai, kai vaistas skiriamas pacientams, kuriems dėl genetinių priežasčių vėluojama hidroksilinti. Priėmimo efektyvumas tokiu atveju tampa abejotinas.

Jei paciento anamnezėje užsimenama apie kepenų funkcijos sutrikimą ar nepakankamą šio organo funkcionavimą, pusė aktyvaus komponento ir jo darinių koncentracijos iš organizmo pasišalina. Pusinės eliminacijos laikas turėtų būti nuo 9 iki 46 valandų, aktyvus metabolizmo produktas Nortriptilinas išsiskiria per 18–95 valandas. Didžioji dalis produktų iš organizmo pasišalina per inkstus, žarnyną. Labai mažas procentas prarytos medžiagos išsiskiria pro inkstus nepakitęs. Jei jie veikia su sutrikimais, keičiasi pats aktyvaus komponento ir jo metabolitų metabolizmo mechanizmas, o medžiagų išsiskyrimo periodas ilgėja. Iš plazmos neįmanoma pašalinti aktyvaus komponento, dializė neveiksminga, nes vaistas greitai jungiasi su kraujo baltymais.

Gebėjimas priskirti vaikams

Vaisto instrukcijose teigiama, kad 12 metų amžius yra kontraindikacija. Panašių vaistų anotacijoje riba yra 10 metų. Šie apribojimai taikomi standartinėms dozėms ir režimams suaugusiesiems. Vyresnis nei 12 metų pacientas gali vartoti įprastą dozę.

Paaugliams amitriptilinas dažnai naudojamas valgymo sutrikimams ir depresijai gydyti. Yra žinoma, kad vaistas daro teigiamą poveikį anoreksija sergantiems pacientams, nes jis gali padidinti apetitą..

Priėmimas pagal specialią schemą leidžiamas asmenims nuo 6 metų. Šiame amžiuje amitriptilinas dažniausiai gydomas dėl šlapimo lovoje (enurezės) ir sunkios depresijos formos. Šis triciklis geriau nei kiti antidepresantai susidoroja su šia patologija. Esant depresijos ir nerimo-fobiniams sutrikimams, geriau rinktis kitas vaistines medžiagas..

Iki 6 metų amitriptilino vartoti net nedidelėmis koncentracijomis draudžiama.

Specialios instrukcijos

Kadangi amitriptilinas turi ryškų anticholinerginį poveikį, jis kartais yra mažiau toleruojamas nei kiti šios kategorijos antidepresantai. Tinkamai naudojant, nėra šalutinio poveikio ir paūmėjimų.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Veiklioji medžiaga prasiskverbia pro placentą ir patenka į pieną. Todėl šiuo laikotarpiu nerekomenduojama skirti vaistų. Gydymas Amitriptilinu pirmąjį nėštumo trimestrą yra griežtai draudžiamas.

Vaikystėje

Pagal instrukcijas vartoti vaistą nerekomenduojama pacientams iki 12 metų. Tačiau pagal specialius gydytojo nurodymus vaistas gali būti vartojamas sulaukus 6-12 metų, naudojant mažesnę dozę. Iki 6 metų toks gydymas griežtai draudžiamas.

Senatvėje

Šio amžiaus pacientams vaistas skiriamas atsargiai, nes

veiklioji medžiaga gali sukelti reakcijos sutrikimus, mąstymo greitį. Turėtumėte saugotis atlikdami tokius darbus, kuriems reikia dėmesio ir susikaupimo..

Vaistas skiriamas minimaliomis dozėmis. Jei reikia, juos galima palaipsniui didinti..

Kontraindikacijos

  • miokardo infarktas (įskaitant naujausius)
  • širdies aritmijos;
  • intraventrikulinio ir atrioventrikulinio laidumo pažeidimas;
  • įgimtas pailgėjusio QT intervalo sindromas ir vartojimas kartu su vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą;
  • bradikardija;
  • hipokalemija;
  • glaukomos kampinė forma;
  • paralyžiuojanti gerklė;
  • piloro susiaurėjimas (pylorinė stenozė);
  • prostatos hiperplazija, lydima šlapimo susilaikymo;
  • ūminis psichinis sutrikimas;
  • ūmi alkoholio intoksikacija;
  • ūmus apsinuodijimas analgetikais, psichotropiniais ir migdomuosius vaistus;
  • laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktozės netoleravimas;
  • vaikai iki 12 metų;
  • žindymo laikotarpis;
  • vienu metu vartoti kartu su MAO inhibitoriais (monoaminooksidaze), taip pat vartoti MAO inhibitorius prieš dvi savaites prieš pradedant gydymą amitriptilinu;
  • padidėjęs individualus jautrumas atskiriems vaisto komponentams.

Giminaitis (Amitriptyline Nycomed 25 mg ir 10 mg tabletės vartojamos atsargiai):

  • širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (arterinė hipertenzija, krūtinės angina);
  • uždaro kampo glaukoma, ūmus akies kameros ir plokščios akies priekinės kameros kampas, padidėjęs akispūdis;
  • sutrikusi inkstų ir (arba) kepenų veikla;
  • šlapimo pūslės hipotenzija, šlapimo susilaikymas;
  • prostatos hiperplazija;
  • kraujo ligos;
  • hipertiroidizmas;
  • lėtinis alkoholizmas;
  • bipolinis sutrikimas, šizofrenija;
  • konvulsinės sąlygos, epilepsija;
  • senyvo amžiaus;
  • vienu metu vartoti kartu su migdomosiomis ir antipsichoziniais vaistais.

Vaistų sąveika

„Amitriptyline Nycomed“ stiprina centrinės nervų sistemos depresiją, naudodamas šiuos vaistus: narkotinius ir centrinius analgetikus, antipsichozinius vaistus, prieštraukulinius vaistus, migdomuosius ir raminamuosius vaistus, alkoholį ir bendrąją nejautrą..

Vaistai, slopinantys CYP2D6 izofermentą (pagrindinį izofermentą, su kuriuo metabolizuojami tricikliai antidepresantai), gali slopinti amitriptilino metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją plazmoje. Tokiems vaistams priskiriami: antipsichoziniai vaistai, paskutinės kartos antiaritminiai vaistai (propafenonas, prokainamidas, esmololis, amiodaronas, fenitoinas), serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (išskyrus citalopramą, kuris yra labai silpnas inhibitorius), P blokatoriai..

Amitriptilinas Nycomed draudžiamas vartoti kartu su MAO inhibitoriais, nes toks derinys sukelia serotonino sindromo vystymąsi, kuris apima mėšlungį susijaudinus, miokloniją, psichikos sutrikimą su neryškią sąmonę ir komą. Vaistą galima pradėti vartoti praėjus 2 savaitėms po gydymo negrįžtamais, neselektyviais MAO inhibitoriais ir 1 dieną po moklobemido (grįžtamojo MAO inhibitoriaus) nutraukimo. Savo ruožtu gydymas MAO inhibitoriais gali būti pradėtas ne anksčiau kaip po 2 savaičių po Amitriptyline Nycomed atšaukimo. Pirmuoju ir antruoju atvejais gydymas MAO inhibitoriais ir amitriptilinu pradedamas mažomis dozėmis, kurios vėliau palaipsniui didėja..

Vaisto nerekomenduojama vartoti vienu metu su šiais vaistais:

  • simpatomimetikai (adrenalinas, izoprenalinas, fenilefedrinas, norepinefrinas, efedrinas, dopaminas): sustiprėja šių vaistų poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai;
  • adrenoreceptorių blokatoriai (metildopa, klonidinas): galimas adrenerginių blokatorių antihipertenzinio poveikio susilpnėjimas;
  • m-anticholinerginiai vaistai (fenotiazino dariniai, atropinas, vaistai nuo parkinsonizmo, biperidenas, H blokatoriai1-histamino receptoriai): amitriptilinas gali sustiprinti šių vaistų poveikį žarnynui, šlapimo pūslei, regos organui ir centrinei nervų sistemai; reikėtų vengti sąnarių vartojimo, nes gali smarkiai pakilti temperatūra ir atsirasti žarnyno nepraeinamumas
  • vaistai, prailginantys QT intervalą (antiaritminiai vaistai, kai kurie antipsichoziniai vaistai, H blokatoriai1-histamino receptoriai, anestetikai, sotalolis, chloralinis hidratas): padidėja skilvelių aritmijų išsivystymo rizika;
  • ličio druskos: galima padidinti ličio toksiškumą, pasireiškiantį toniniais-kloniniais traukuliais, drebuliu, nekoordinuotu mąstymu, haliucinacijomis, sunkumais atsiminti ir piktybiniu antipsichoziniu sindromu;
  • priešgrybeliniai vaistai (terbinafinas, flukonazolas): didėja amitriptilino koncentracija serume, didėja su tuo susijusių vaistų toksiškumas.

„Amitriptyline Nycomed“ kartu su šiais vaistais vartojamas atsargiai:

vaistai, slopinantys centrinę nervų sistemą (stiprūs analgetikai, raminamieji ir migdomieji vaistai, etanolis ir etanolio turintys vaistai): galima padidinti centrinės nervų sistemos funkcijų slopinimą;
mikrosominių kepenų fermentų induktoriai (karbamazepinas, rifampicinas): gali padidėti amitriptilino metabolizmas ir sumažėti jo koncentracija plazmoje, o tai galiausiai silpnina antidepresantą;
antipsichoziniai vaistai: galimas abipusis metabolizmo slopinimas, dėl kurio gali sumažėti traukulių slenkstis ir atsirasti traukuliai (kartais reikia koreguoti antipsichozinių vaistų ir amitriptilino dozę);
lėti kalcio kanalų blokatoriai, metilfenidatas, cimetidinas: didėja amitriptilino koncentracija plazmoje, didėja jo toksiškumas;
migdomosios tabletės ir antipsichoziniai vaistai: nerekomenduojama vienu metu vartoti amitriptilino, migdomųjų ir antipsichozinių vaistų (jei reikia, šį derinį reikia vartoti ypač atsargiai);
valproinė rūgštis: padidėjusi amitriptilino ir nortriptilino koncentracija (gali reikėti sumažinti vaisto dozę);
sukralfatas: susilpnėja amitriptilino absorbcija ir sumažėja jo antidepresinis poveikis;
fenitoinas: slopinamas fenitoino metabolizmas ir padidėja jo toksiškumas (galima ataksija, drebulys, nistagmas ir hiperrefleksija);
perforuoti jonažolės preparatai: suaktyvinamas amitriptilino metabolizmas kepenyse ir mažėja jo maksimali koncentracija plazmoje (gali reikėti koreguoti amitriptilino dozę).

Amitriptilinas. Pacientų, vartojančių vaistą, apžvalgos, vartojimo instrukcijos, kaina

Amitriptilinas yra vienas iš prieinamiausių klasikinių antidepresantų, pasižyminčių raminančiu poveikiu. Susintetinta XX amžiaus šeštajame dešimtmetyje, ji tapo auksiniu etalonu gydant depresiją.

Pacientų, vartojusių Amitriptiliną per visą jo egzistavimo laiką, apžvalgos išryškino vaistą kaip patikimą ir vieną pigiausių nerimo sutrikimų, susijaudinusios būklės, miego sutrikimų, įvairių tipų depresijos priemonių..

Vartojimo indikacijos

Klasikinis triciklis antidepresantas turi platų indikacijų diapazoną, pirmiausia veikiantį įvairaus pobūdžio depresines būsenas: endogenines, neurologines, priverstines, reaktyviąsias, kurias sukelia vaistai. Veiksmingas vaistas nuo organinių smegenų audinio pokyčių, alkoholio vartojimo nutraukimo sindromo.

Kitos indikacijos skiriant amitriptiliną:

  • mišraus tipo emociniai sutrikimai;
  • alkoholinės ir šizofreninės psichozės;
  • psichogeninė anoreksija, nervinė bulimija;
  • elgesio sutrikimai (dėmesio ir aktyvumo sutrikimai);
  • naktinė enurezė.

Amitriptilinas skiriamas migrenos priepuolių prevencijai, taip pat esant lėtiniams skausmams, kuriuos sunku sustabdyti:

  • reumatinis;
  • diabetas;
  • onkologinis;
  • postherpetic;
  • potrauminis.

Vaistas yra įtrauktas į kompleksinę skrandžio ir žarnyno opų terapiją, vartojamas esant ciklinio vėmimo sindromui, lėtinio nuovargio sindromui ir dirgliosios žarnos sindromui, taip pat daugeliui skausmingų urogenitalinių patologijų vyrams ir moterims..

Struktūra

Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra amitriptilino hidrochloridas - balti milteliai yra bekvapiai, tirpūs vandenyje, etanolyje, chloroforme. Nurodo psichofarmakologines medžiagas iš klasikinių triciklių antidepresantų grupės. Amitriptilinas žmogaus organizme rodo raminamąjį, timoleptinį, analgezinį poveikį.

Medžiaga turi galingą anticholinerginį poveikį, nes gali blokuoti cholinerginius receptorius. Sedacija atsiranda dėl afinitetų H1-histamino receptoriams. Tuo pat metu amitriptilinas pasižymi alfa adenoblokatorių savybėmis..

Papildomi vaisto komponentai tabletėse: celiuliozė (mikrokristalinė), talkas, laktozė, magnio stearatas, krakmolas (geliuotas), silicio dioksidas, chinolino dažai (geltoni). Pagalbiniai ingredientai suteikia vaisto tabletės formą ir konsistenciją bei stabilizuoja pagrindinę medžiagą.

1 ml amitriptilino injekcijos apima 10 mg veikliosios medžiagos. Pagalbinės skystos vaisto formos sudedamosios dalys: vanduo, kaustinė soda, natrio chloridas, benzetonio chloridas.

Kokia forma yra pagaminta

Amitriptilinas tiekiamas tabletėmis, piliulėmis ir tirpalu injekcijoms i / m.

Išleidimo formaDozavimasPakuotėKaina
Tabletės10, 25, 50 mg10, 50 (rečiau 20, 30, 40) tablečių ląstelių pakuotėse arba polimerinėse talpykloseNuo 18 iki 57 rublių.
Guminukai25 mgLizdinėse plokštelėse po 10 ir 30 vienetų.Nuo 21 trinkite.
Tirpalas (V / m)2 ml5 arba 10 ampuliųNuo 43 rub.

Amitriptilino tabletės yra apvalios, abipus išgaubtos, dengtos plėvele, dažytos geltonai.

Farmakodinamika

Antidepresinį amitriptilino poveikį užtikrina normalizuotas serotonino kiekis ir norepinefrino susilaikymas, blokuojant jų atvirkštinę rezorbciją. Ilgalaikis vaisto vartojimas sumažina serotonino, beta adrenerginių receptorių aktyvumą, užtikrina normalų nervinių impulsų perdavimą, atstato pusiausvyrą nervų sistemoje..

Amitriptilino apžvalgos pacientams, vartojantiems vaistą, apibūdinamos kaip greitas būdas sumažinti susijaudinimą, letargiją, sustabdyti panikos priepuolius, normalizuoti nuotaiką ir miegą. Antidepresinis poveikis pastebimas per 3 savaites nuo gydymo pradžios.

Blokuojantis triciklio antidepresanto poveikis histamino receptoriams suteikia raminamąjį ir hipnotizuojantįjį poveikį vaistui. Ši savybė ankstyvosiose gydymo stadijose laikoma teigiama kokybe, o ilgai gydant ji priskiriama prie nepageidaujamo šalutinio poveikio..

Amitriptilino antiulcerinis poveikis atsiranda dėl raminamojo ir anticholinerginio poveikio virškinimo trakto receptoriams..

Veiksmingumą enurezės metu padidina sfinkterio raumenų tonusas ir atpalaiduoja šlapimo pūslė (tai padidina jo gebėjimą ištempti), taip pat prostatos liaukos raumenys. Analgezinis poveikis susijęs su opiatų receptorių ekspozicija ir monoamino neuromediatorių (ypač serotonino) koncentracija centrinėje nervų sistemoje..

Nervinio pobūdžio valgymo sutrikimų veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau jis yra panašus į depresijos. Pastebėtas amitriptilino poveikis bulimijai sergant depresija ir jo nesant. Be to, valgymo elgesio korekcija ir neurologiniai simptomai gali atsirasti nepriklausomai vienas nuo kito..

Farmakokinetika

Amitriptilinas labai gerai absorbuojamas, jo biologinis prieinamumas siekia 60%, o kai kurių aktyvių metabolitų - 70%. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama per 2–7 valandas po vienkartinės dozės suvartojimo. Sušvirkštus į raumenis, didžiausia koncentracija kraujyje yra didesnė ir pasiekiama greičiau.

Amitriptilinas įveikia kraujo-smegenų, histohematologinius ir placentos barjerus, esančius motinos piene, kurio koncentracija yra artima plazmai. Vaisto metabolizmas praeina kepenų ląstelėse ir turi reikšmingą „pirmojo dažnio poveikį“ bei aktyvių ir neaktyvių metabolitų susidarymą..

Amitriptilino eliminacijos pusperiodis gali trukti 28 valandas, bet vidutiniškai neviršija 10 valandų. Nortriptilinas, kaip svarbiausias metabolitas, randamas kraujyje iki 7 dienų. Visiškas pasitraukimas trunka 14 dienų.

Taikymas

Pacientų, vartojančių vaistą, amitriptilino apžvalgos rekomenduojamos griežtai laikantis instrukcijų: nekramtant, valgio metu ar iškart po jo, geriant tabletes su dideliu kiekiu skysčių.

Taigi galite žymiai sumažinti skrandžio gleivinės sudirginimo riziką. Dėl skirtingų sąlygų reikia gydyti skirtingais laikotarpiais. Trumpesni nei 30 dienų kursai yra neveiksmingi, dažniausiai antidepresantų terapija trunka nuo kelių mėnesių iki kelerių metų.

Prieš pradedant gydymą, stebimas kraujospūdis. Gydymo metu stebėkite kraujo vaizdą. Laboratoriškai stebint būklę, būtina pakilti temperatūra, gerklės skausmas ir gripas. Atliekami ilgi terapijos kursai, reguliariai stebint širdies ir kraujagyslių sistemos (toliau - CCC) ir kepenų funkcijas.

Manoma, kad netinkama vartoti vaistą ilgiau nei 30 dienų, akivaizdžiai nepagerėjus.

Vaikams iki 18 metų

Vaistas yra patvirtintas vaikų gydymui su tam tikrais apribojimais:

  • paskyrimas pacientams iki 6 metų yra draudžiamas;
  • nuo enurezės vaikams nuo 6 iki 10 metų, prieš miegą skiriama ne daugiau kaip 20 mg vaisto;
  • nuo 10 metų iki 16 metų, šis kiekis apskaičiuojamas pagal 5 mg medžiagos, tenkančio 1 kg svorio, santykį, bet neviršijant 50 mg per dieną;
  • Jei sutrikęs dėmesys, elgesys, hiperaktyvumas, nerimas, depresija, fobijos vaikams iki 12 metų, skiriama nuo 10 iki 30 mg per parą. arba apskaičiuokite paros dozę, atsižvelgiant į svorį (1-5 mg / kg). Vartoti trupmeniškai iki 3 kartų per dieną;
  • paaugliams leidžiama didinti amitriptilino dozę iki 100 mg per parą.

Antidepresanto veikimas psichikos ligomis ir depresija sergantiems vaikams yra padidėjęs polinkis į savižudybę. Paskyrimas atliekamas atsižvelgiant į savižudybės riziką, įvertinant galimą gydymo žalą ir naudą.

Suaugusiems

Pirmoji amitriptilino dozė depresijai gaminti yra nedidelė. Atsižvelgiant į amžių, svorį ir ligos sunkumą, 25 arba 50 mg vaisto skiriama vieną kartą per naktį.

Per kitas 6 dienas dozė palaipsniui didinama iki nustatytos dozės (nuo 150 iki 200 mg), padalijant ją į tris dozes. Jei per 15 dienų nėra reikšmingos teigiamos dinamikos, paros norma padidinama iki 300 mg. Terapija atliekama nepakitusi, kol simptomai išnyksta, o tada dozė sumažinama.

Amitriptilino vartojimo ypatybės:

  • visą gydymo laiką neįtraukti alkoholio;
  • atsargiai pakilti iš palenktos padėties;
  • neskirkite amitriptilino anksčiau kaip po 2 savaičių po bet kurio iš MAO inhibitorių vartojimo;
  • vartojant didesnę nei 150 mg paros dozę, padidėja konvulsinio aktyvumo tikimybė;
  • nutraukus ilgalaikį gydymą, atsiranda „pasitraukimas.

Nuolatiniams, lėtiniams bet kurios genezės skausmams, siekiant užkirsti kelią migrenos priepuoliams, gydant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas, skiriamos dvigubai mažesnės dozės: nuo 10 iki 25 mg, ne daugiau kaip 100 mg per parą, didžiąją dalį dozės išgeriant prieš miegą..

Ūmios alkoholio vartojimo nutraukimo ir psichozės su šizofrenija nutraukiamos vartojant 100 mg paros dozę, vartojamą naktį. Tolesnio gydymo trukmę nustato gydantis gydytojas.

Nėščioms

Kadangi veiklioji medžiaga lengvai prasiskverbia į visus kūno skysčius, amitriptiliną nėštumo metu vartoti nepageidautina. Vaistas skiriamas kraštutiniais atvejais, jei galima nauda žymiai viršija galimą žalą vaisiui..

Amitriptilinas, pasak pacientų, kurie vartojo vaistą žindydami, sukelia žarnyno dieglius, dusulį, per didelį mieguistumą, drebulį ir mėšlungį kūdikiams. Taigi, laktacijos ir maitinimo metu tricikliai antidepresantai yra draudžiami.

Esant ūmiam poreikiui vartoti vaistą nėštumo metu, jis palaipsniui pašalinamas 6-7 savaites iki numatomos gimimo datos. Priešingu atveju naujagimiams gali pasireikšti „abstinencijos sindromas“.

Vyresnio amžiaus žmonėms

Vyresniems pacientams amitriptilinas vartojamas atsargiai. Vyresnio amžiaus pacientai dažniau pastebi nepageidaujamas terapijos reakcijas kaip vaistų psichozės, naktinis nerimas. Nutraukus vaisto vartojimą, šalutinis poveikis savaime išnyksta per kelias dienas.

Lengvam pagyvenusių žmonių elgesio, dėmesio ir depresijos sutrikimui skiriamas amitriptilinas, atsižvelgiant į nukrypimo sunkumą, amžių ir gretutines ligas. Tabletės geriamos kasdien, naktį nuo 25 iki 100 mg. Pasiekus efektą, paros norma sumažinama iki 10–50 mg.

Jei gretutinės CVS ligos, visos terapijos metu būtina stebėti kraujospūdį, pulsą, reguliariai atlikti EKG..

Kontraindikacijos

Vaistas turi galingą poveikį, todėl jis turi griežtas kontraindikacijas vartoti ir nemažai santykinių apribojimų.

Amitriptilino terapija tokiomis sąlygomis yra absoliučiai kontraindikuotina:

  1. Padidėjęs jautrumas bet kuriai kompozicijos medžiagai.
  2. Taikyti kartu su MAO ir 2 savaites po jų vartojimo.
  3. Ūmus apsvaigimas nuo narkotikų ar alkoholio.
  4. Sunkios širdies laidumo sutrikimų formos.
  5. Ūminis miokardo infarktas.
  6. Glaukoma (uždaras kampas).
  7. Žindymo laikotarpis.
  8. Iki 6 metų.

Kadangi tablečių sudėtyje yra laktozės monohidrato, vaistą draudžiama vartoti esant galaktozės netoleravimui, angliavandenių malabsorbcijai žarnyne (malabsorbcijai), laktazės trūkumui..

Atsargiai ir nuolat prižiūrint gydytojui, amitriptilinas naudojamas tokiems pažeidimams:

  • bet kokios CVS ligos;
  • hemopoezės nepakankamumas;
  • inkstų / kepenų nepakankamumas;
  • padidėjęs akispūdis;
  • žarnyno judrumo ir lankstumo pažeidimas;
  • sumažėjęs šlapimo pūslės tonusas ir šlapimo susilaikymas;
  • prostatos adenoma (BPH);
  • bronchų astma;
  • tirotoksikozė;
  • insultas.

Amitriptilino apžvalgos pacientams, vartojantiems šį vaistą, apibūdinamos kaip priemonė, kurią gydyti šizofrenija ir bipoliniu sutrikimu reikia dėl to, kad spontaniškai gali suaktyvėti psichozės. Su epilepsija paūmėja konvulsinis sindromas.

Perdozavimas

Įvairių organų ir sistemų individualiai veiksmingų amitriptilino dozių viršijimo simptomai:

  1. CNS: haliucinacijos, stuporas, nerimas, dezorientacija, raumenų sustingimas, patologiniai nevalingi judesiai, epilepsinis sindromas.
  2. CVS: hipotenzija, širdies aritmijos, AB blokada, ūmus širdies nepakankamumas, šokas, širdies sustojimas.
  3. Kita: vėmimas, odos paraudimas, dusulys, hipertermija, išsiplėtę vyzdžiai, prakaitavimas, sumažėjęs šlapimas, anurija.

Išgėrus didelę antidepresanto dozę, simptomai pasireiškia per 4 valandas, didžiausia - per 24 valandas ir gali trukti iki 6 dienų. Pirmaisiais perdozavimo požymiais nurodoma skubi hospitalizacija.

Gydymas apima skrandžio plovimą, sorbentų vartojimą ir simptomų pašalinimą. Sunkių ligų palengvinimas atliekamas intensyviosios terapijos skyriuje. Hemodializė ir diurezė neveiksmingos. Paciento būklės stebėjimas atliekamas mažiausiai 5 dienas. Recidyvai galimi po 48 valandų, kartais vėliau.

Šalutiniai poveikiai

Amitriptilino apžvalgos apie pacientus, vartojančius vaistą, apibūdinamas kaip galingas antidepresantas, turintis nepageidaujamą šalutinį poveikį. Pagrindinė nemaloni antidepresanto vartojimo pasekmė yra stiprus burnos džiūvimas, ypač nepageidautinas senyviems pacientams, turintiems šlapinimosi ir inkstų funkcijos sutrikimų..

Be to, pacientus dažnai jaudina mieguistumas dienos metu, nuovargis, emocinis „kurtumas“, dezorientacija, būdingi visiems raminamiesiems antidepresantams..

Kitas rimtesnis Amitriptilino vartojimo šalutinis poveikis yra retesnis, dažnai būna priklausomas nuo dozės arba atsiranda ilgesnių kaip 2 mėnesių kursų metu..

Šalutinis vaisto poveikis:

  • regėjimo fokusavimas, išsiplėtę vyzdžiai, tachikardija, delyras ir haliucinacijos, žarnų nepraeinamumas, šlapinimosi sutrikimai;
  • alpimas, dirglumas, manija, nerimas, įvairių raumenų grupių drebulys, trūkčiojimas ar paralyžius, košmariški sapnai, sutrikusi atmintis ir nesugebėjimas susikaupti;
  • tachikardija, „stiprus širdies plakimas“, hipotenzija, kardiogramos pokyčiai pacientams, kuriems nėra širdies patologijų, nekontroliuojami kraujo spaudimo šuoliai, širdies laidumo blokada;
  • skonio pokytis, netinkami kepenų funkcijos sutrikimai, hepatitas, gelta, pykinimas, rėmuo, viduriavimas, vėmimas, nekontroliuojamas apetito pokytis (padidėjęs ar išnykęs), padidėjęs ar sumažėjęs dėl šių reiškinių;

Endokrininė sistema gali reaguoti į gydymo kursą tokiomis apraiškomis: sėklidės edema, krūties padidėjimu, sumažėjusiu libido ar reikšmingu jo padidėjimu, potencijos problemomis..

Staigaus gydymo nutraukimo simptomai (abstinencijos sindromas):

  • dirglumas, per didelis susijaudinimas;
  • viduriavimas, vėmimas, pykinimas;
  • galvos, raumenų skausmai;
  • miego sutrikimai, netipiniai ar košmarai.

Iš visų pastebėtų alerginių reiškinių: bėrimas, patinimas, niežėjimas, odos ir akių jautrumas saulei. Tarp netipinių reiškinių gydymo metu amitriptilinas vadinamas spengimu ausyse, padidėjusiais limfmazgiais, plaukų slinkimu, dažnu šlapinimu, karščiavimu..

Vaistų sąveika

Bendras Amitriptilino vartojimas su bet kokiais alkoholiniais gėrimais slopina centrinę nervų sistemą, žymiai sumažina spaudimą ir slopina kvėpavimo centrą. Gydymo metu padidėja organizmo jautrumas alkoholiui.

Vaistas yra absoliučiai nesuderinamas su vaistais nuo MAO, sukeliantis hiperpireksiją, nekontroliuojamą kraujospūdžio padidėjimą, sunkius traukulius, iki mirties.

Sąveika su narkotikų grupėmis ir atskirais vaistais:

  1. Vartojant anticholinerginius vaistus (antiparkinsoninius, antihistamininius vaistus, atropiną, amantadiną) - padidėja visų šalutinių reiškinių pavojus..
  2. Vartojant anticholinerginius vaistus (benzodiazepiną, fenotiaziną) - abipusiai sustiprinamas veikimas, padidėja konvulsiniai ir piktybiniai antipsichoziniai sindromai..
  3. Vartojant prieštraukulinius vaistus - sumažėjęs efektyvumas, centrinės nervų sistemos depresija, traukuliai.
  4. Naudojant netiesioginius antikoaguliantus - sustiprėja kraujo skiedimas.
  5. Vartojant cimetidiną, fluoksetiną ir fluvoksaminą, pusinės eliminacijos periodas pailgėja, padidėja intoksikacijos amitriptilinu rizika (dozę reikia sumažinti 20-50%)..
  6. Vartojant geriamuosius kontraceptikus, nikotiną, barbitūratus, fenitoiną, karbamazepiną, koncentracija plazmoje mažėja mažėjant amitriptilino veiksmingumui. Vaistai, kurių sudėtyje yra estrogeno, padidina antidepresanto biologinį prieinamumą.
  7. Su acetaldehidrogenazės inhibitoriais (pavyzdžiui, disulfiramu) - išprovokuoja apsinuodijimą koma (delyras)..
  8. Kartu su benatidinu, guanetidinu, klonidinu, rezerpinu ir metildopa, amitriptilinas sumažina jų hipotenzinį poveikį.
  9. Antiaritminiai vaistai (pavyzdžiui, chinidinas) kartu su amitriptilinu įgauna priešingą poveikį, sutrikdydami širdies ritmą..

Amitriptilinas sumažina alfa adrenoblokatorių - fenitoino - veiksmingumą ir gali apsunkinti depresijos, atsiradusios gydant gliukokortikosteroidais, eigą. Tirotoksikozės gydymas padidina agranulocitozės riziką.

Nesuderinamas su epinefrinu, norepinefrinu, efedrinu, fenilefrinu, pimozidu, probucoliu, skydliaukės hormonais, sukeliančiais sunkias aritmijas, tachikardiją, hipertenzinę krizę. Vartojant anticholinerginius ir antipsichozinius vaistus, gali kilti karščiavimas (virš +41,5 ° C)..

Sandėliavimo sąlygos

  • Vaistą reikia laikyti originalioje pakuotėje, sausoje, tamsioje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti + 25 ° C. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje..
  • Tinkamai laikant, amitriptilinas gydomąsias savybes išlaiko 3 metus. Po šio laiko vaistas yra draudžiamas.
  • Receptinis vaistas.

Vaistinių atostogų sąlygos

Vaistą galima įsigyti tik pagal gydytojo nurodymus. Vaisto receptas išlieka vaistinėje. Gydytojo patvirtinta forma saugoma 3 mėnesius, kad būtų galima stebėti pardavimus.

Analogai

Amitriptilino apžvalgos pacientams, vartojantiems vaistą, apibūdinamos kaip patikima skubios pagalbos priemonė ūmiomis ligomis ir ilgalaikis lėtinių patologijų gydymas. Tačiau šalutinis poveikis ir nenuspėjamas individualių reakcijų į triciklius antidepresantus skaičius dažnai verčia jus pasirinkti šios prieinamos priemonės pakaitalą..

Pagrindiniai analogai:

  1. Saroten yra veikliosios medžiagos Amitriptilino analogas. Jį gamina užsienio farmacijos kompanijos ir jis švelniau veikia organizmą. Visos indikacijos paskirti amitriptiliną yra veiksmingos, jei vartojamas Saroten, tačiau nepageidaujamos reakcijos į jį atsiranda daug rečiau. Vaistų dozės ir kontraindikacijos yra panašios.
  2. Novo-triptinas (Damilen) yra struktūrinis Amitriptilino analogas, kurio veikimas pagrįstas ta pačia veikliąja medžiaga. Gaminkite vaistą Rusijoje ir Kanadoje. Visi Amitripsino paskyrimai yra teisingi Novo-tripsinui, o šalutinis poveikis pasireiškia mažesniu mastu. Dažnai skiriama priemonė gydyti vaikus, senyvus pacientus, jei reikia, vartoti nėštumo metu (tik nuo antrojo trimestro).
  3. Anafranilis taip pat yra medžiaga iš triciklių antidepresantų grupės. Veiksminga esant nerimo sutrikimams, panikos priepuoliams, depresijai, psichinei ir motorinei letargai. Vaistas turi daug mažiau kontraindikacijų: žindymo laikotarpis, būsena po infarkto, alergija komponentams, amžius iki 5 metų. Sunkiausias šalutinis poveikis yra tachikardija, hipertenzija, bėrimas ir niežėjimas..
  4. Doksepinas yra vaistas depresijai, manijos-depresinei psichozei, hipochondrijai, nerimui gydyti. Tai „paprastas Amitripsilino variantas“, kuris struktūriškai skiriasi tik vienu papildomu deguonies atomu. Vaistas gerai veikia sustabdant panikos priepuolius ir gydant miego sutrikimus. Priešingai nei amitriptilinas, jis turi didesnį atihistamino aktyvumą, tačiau turi mažiau psichoanaleptinių savybių..
  5. Melipraminas Veiklioji vaisto medžiaga - imipramino hidrochloridas yra vienas iš pirmųjų triciklių antidepresantų. Paskirkite vaistą toms pačioms indikacijoms, įskaitant enurezę ir lėtinį skausmą. Vaistas turi puikų stimuliuojantį poveikį, priešingai nei raminamasis Amitriptilino poveikis, todėl vartokite jį ryte. Kai kuriems pacientams melipraminas nesukelia jokio šalutinio poveikio, kitaip antidepresantų reakcijos yra panašios.

Amitriptilinas pelnė teigiamus įvertinimus iš apžvalgų apie pacientus, kurie daugelį metų vartojo vaistą dėl jo greito veikimo ir prieinamumo. Vaisto analogų be šalutinio poveikio dar nėra, todėl, nepaisant sudėtingos vaistų sąveikos ir daugybės galimų nemalonių padarinių, jis ir toliau skiriamas ir vartojamas nuo daugelio ligų..

Straipsnio dizainas: Vladimiras Didysis